适用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病,缓解喘息症状,也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
药品名称
茶碱葡萄糖注射液
通用名称
茶碱葡萄糖注射液
英文名称
Theophylline and Glucose Injection
【主要成分】
本品主要成份为茶碱
【化学名】
1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水和物
【结构式及分子式、分子量】
结构式名:茶碱
汉语拼音
Chajianputaotang Zhusheye 英文名称:Theophylline and Glucose Injection
适应症
适用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺病,缓解喘息症状,也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
规格
100ml:无水茶碱0.2g与葡萄糖5g。
性状
本品为无色澄明液体。
不良反应
常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退、也可见头痛、烦躁、易激动
注意事项
1、诊断干扰:本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。2、下列情况应慎用,并注意监测血清茶碱浓度:(1)酒精中毒;(2)心律失常;(3)严重心脏病;(4)充血性心力衰竭;(5)肺源性心脏病;(6)肝脏疾患;(7)高血压;(8)甲状腺功能亢进;(9)严重低氧血症;(10)急性心肌损害;(11)肾脏疾患;(12)使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度。本品可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。
儿童用药
新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
药物相互作用
1.茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强,与其他拟交感神经支气管扩张药合用亦可使毒性增强。2.已有报告,茶碱与别嘌醇(大剂量)、西咪替丁、环丙沙星、红霉素、醋竹桃霉素、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高,毒性增加。3.据报道,茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低,茶碱与苯妥英合用时,两药血清浓度均降低。4.对于需用茶碱的患者,最好避免使用非选择性β受体阻滞药,因它们的药理作用相互拮抗,此外,茶碱的清除率会减低。5.茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。6.静脉滴注时,应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。
药物过量
当静脉滴注过快或茶碱血浓度>20μg/ml,可出现毒性反应,表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。
药理毒理
药理作用本品为缓解慢性支气管哮喘和其他慢性肺疾病所致可逆性气道阻塞症状的药物。可松弛支气管平滑肌和抑制多种刺激所致的气道反应,从而解除多种原因引起的支气管痉挛。本品的作用机理尚不完全清楚。动物研究提示,其支气管扩张作用可能与抑制磷酸二酯酶的两种同工酶的活性有关。另外本品还有舒张冠状动脉、外周血管和胆管、增加心肌收缩力和弱的利尿等作用。本品扩张支气管的作用和不良反应与其血浆浓度的高低密切相关。毒理研究遗传毒性:本品Ames试验、微核试验和中国仓鼠卵巢细胞试验均未见致突变性。生殖毒性:小鼠经口给药剂量为人用剂量的1-3倍、大鼠经口给药剂量为人用剂量的2倍时(均按体表面积折算),可见本品对生育力有损伤。本品对小鼠胎仔有致畸作用,并可通过胎盘屏障,引起新生儿呕吐和易激动。只有当治疗价值大于给药可能带来的危害时,孕妇及可能怀孕的妇女才可使用本品。另外,本品可在人乳中排泄,引起哺乳婴儿易激动的发生率增加。因此,用药期间,母亲应停止哺乳。
药代动力学
据文献报道茶碱蛋白结合率约为60%,分布容积(Vd)约为0.5L/kg,T1/2为3~9小时。其在体内的生物转化率有个体间的差异,空腹状态下口服本品后约2小时血药浓度达峰值,本品的大部分以代谢产物形式通过肾脏排出,10%以原形排出。
贮藏
遮光、密闭保存。
有效期
暂定二年。