1.脑血管疾病:脑动脉硬化,一过性脑缺血发作,脑血栓形成,脑栓塞,脑出血后遗症和脑外伤后遗症。2.心血管疾病:冠心病、心绞痛,如用于治疗心肌梗塞,应配合有关药物综合治疗。3.外周血管疾病:下肢动脉粥样硬化病,血栓闭塞性脉管炎,动脉炎,雷诺氏病等。
药品名称
马来酸桂哌齐特注射液
通用名称
马来酸桂哌齐特注射液
英文名称
Cinepazide Maleate Injection
汉语拼音
Malaisuan Guipaiqite Zhusheye
适应症
1.脑血管疾病:脑动脉硬化,一过性脑缺血发作,脑血栓形成,脑栓塞,脑出血后遗症和脑外伤后遗症。2.心血管疾病:冠心病、心绞痛,如用于治疗心肌梗塞,应配合有关药物综合治疗。3.外周血管疾病:下肢动脉粥样硬化病,血栓闭塞性脉管炎,动脉炎,雷诺氏病等。
规格
2ml:80mg
用法用量
一次4支,溶于500ml 10%的葡萄糖或生理盐水中,静脉滴注,速度为100ml/h,一日一次。
成份
本品主要成份为马来酸桂哌齐特。化学名称:(E)-1-[4-(3'、4'、5'-三甲氧基肉桂酰基)-1-哌嗪]乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。化学结构式:分子式:C22H31N3O5·C4H4O4分子量:533.58辅料:山梨醇、磷酸氢二钠、注射用水。
性状
本品为无色的澄明液体。
不良反应
1.血液①偶有发生粒细胞缺乏,如有发烧、头痛、无力等症状出现时,应立即停止用药,并进行血液检查。②有时会发生白细胞减少,偶有发生血小板减少,此时应仔细观察症状并立即停药。2.消化系统有时发生腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀和恶心等胃肠道功能紊乱症状。3.神经系统有时发生头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状,偶有瞌睡症状。4.皮肤有时出现皮疹、瘙痒症状。5.肝脏有时出现AST、ALT升高,偶有ALP升高。6.肾脏有时出现BUN升高。7.心脏偶有心悸。
禁忌
1.脑内出血后止血不完全者(止血困难的患者)。2.白细胞减少者。3.有服用本品造成白细胞减少史的患者。4.对本品过敏的患者。
注意事项
1.由于本品存在引发粒细胞缺乏症的可能,建议:(1)使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止使用本药。(2)服本药过程中要定期进行血液学检查。(3)避免与可能引起白细胞减少的其它药物合用。2.服本药期间,考虑临床效果及不良反应的程度再慎重决定继续用药,给药1~2周后,若未见效果可停止使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
根据动物致畸试验结果,本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性,孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌,且浓度较血中高,故哺乳期妇女慎用。
儿童用药
儿童患者用药的安全有效性尚未确立。不推荐儿童使用。
老年用药
应适当减低用药剂量。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚无药物过量报道。
药理毒理
本品为钙离子通道阻滞剂,通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性,提高其通过细小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量,改善脑的代谢。
药代动力学
本品吸收迅速,正常人口服200mg后约30~45分钟可达最大血药浓度3.6~8.3mg/ml;人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟,尿药半衰期在100~120分钟之间。动物研究结果表明,本品口服后在体内分布广泛,其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高;另外,对哺乳和怀孕的大鼠研究发现,该药在乳汁中有明显的分泌,且其浓度较血中为高,同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50%~70%。此外,本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。
贮藏
遮光、密闭保存。
包装
安瓿,4支/盒。
有效期
24个月
生产企业
企业名称:福建金山生物制药股份有限公司 生产地址:福州市科技园区仓山园十区 邮政编码:350007 电话号码:0591-88031011 传真号码:0591-88031006 网 址:www.chinajinshan.com.cn