原发性高血压，肾性高血压。
药品名称
盐酸巴尼地平缓释胶囊
通用名称
盐酸巴尼地平缓释胶囊
英文名称
Barnidipine Hydrochloride Sustained-Release Capsule
汉语拼音
Yansuan Banidiping Huanshi Jiaonang
适应症
原发性高血压，肾性高血压。
用法用量
通常，成人早饭后口服盐酸巴尼地平10mg或15mg，一日一次。但应从一日10mg开始服用，可根据需要增加用量至15mg。
规格
10mg，15mg。
成份
本品的活性成分为盐酸巴尼地平，其化学名称为(+)-(3'S,4S)-3-(1'-benzyl-3'-pyrrolidinyl)methyl-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate hydrochloride化学结构式：分子式：C27H29N3O6·HCl分子量：528.00
性状
本品为由白色带状膜密封的胶囊剂，内容物为淡黄色球形颗粒。
不良反应
严重不良反应(发生率不明)1.过敏样症状：因偶尔出现过敏样症状(呼吸困难、皮肤发红、血管水肿、荨麻疹等)，应给予充分观察，出现异常应停药，并给予适当处置。2.过度低血压：过度的血压降低，应仔细观察，出现异常时，停止用药，并给予适当处置。3.肝功能障碍、黄疸：偶发AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP升高等肝功能异常及黄疸，应仔细观察，出现异常时，应给予及时停药等适当处置。其他不良反应 0.1～5%以下 0.1%以下 发生率不明 精神神经系统 头痛、头重、眩晕、蹒跚感 麻木 消化系统 反酸 呕吐、便秘、下痢 循环系统 心悸、颜面潮红、热感、头胀、浮肿 无力感、倦怠感、胸闷、心动过速 肝脏 AST(GOT)、ALT(GPT)升高等 γ-GTP上升、AI-P、LDH上升 肾脏 尿酸上升、BUN上升、肌苷升高、尿频 口腔 牙龈肥厚 过敏症 皮疹、皮肤发红 瘙痒感 光线过敏症 血液 嗜酸粒子增多 其他 耳鸣、CK(CPK)升高、血清胆固醇上升 女性化乳房 注)异常时终止给药、进行适当处理
禁忌
孕妇或可能妊娠的妇女禁服本品。
注意事项
1.有严重肝、肾功能低下的患者应慎重服用(本品经肝脏代谢，通常肾功能障碍者随血压下降有可能导致肾功能下降)。2.因有报告称，有的患者突然停用钙离子拮抗剂病情加重，所以在停用本品时，应缓慢减量，并给予充分的观察。另外，患者应注意没有医生的指示，不能随便停药。3.如引起血压过度下降，应中止给药，并进行适当的处理。4.因为降压作用可能引起头晕等不适，所以从事高空作业、汽车驾驶等存在危险性工作的人，服用本品时应注意。5.服用时请不要咬破或打开胶囊，因为药物的体内过程可能发生改变。6.将药品交给患者时，应指导患者从PTP包装中取出胶囊后服用，因有误服PTP包装，被锐角刺破食管黏膜发生穿孔及纵隔炎的报道。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇或可能妊娠的妇女禁服本品(动物实验表明，本品抑制子代发育)。2.哺乳期妇女应避免服用本品，必须服用时，应停止哺乳(动物实验表明，本品会分布到乳汁中)。
儿童用药
儿童用药的安全性尚未确立(没有临床经验)。
老年用药
老年人服用本品应从低剂量开始，并应密切观察，慎重服用。(一般对于老年人，不提倡过度降压)。
药物相互作用
本品主要通过CYP3A4代谢(详见药物代谢部分)。本品与以下药物同时给药时应注意： 药物名称 临床症状、处理方法 机制、危险因素 其他降血压药 增加降压作用 由药理学上的相加作用引起 地高辛 增强地高辛的作用，出现中毒症状(恶心、呕吐、头晕、心动过缓、心律不齐等)。应根据需要减少地高辛的用量 主要是肾脏的清除率下降，地高辛血药浓度升高所致 苯妥英 (1)增强苯妥英的作用，出现中毒症状(神经性)。应根据需要减少苯妥英的用量。 (2)可能降低本品的作用，应根据需要增加本品的用量 (1)由于本品的蛋白结合率高，与血浆蛋白竞争性结合，导致游离型苯妥英增加。 (2)受CYP3A4诱导，促进本品的代谢 利福平 降低本品的作用，应根据需要增加本品的用量 受CYP3A4诱导，促进本品的代谢 西米替丁 增强本品的作用，发生血压降低、心动过速等。根据需要减少本品的用量 这些药物可抑制CYP3A4，使本品的血药浓度升高 HIV蛋白酶抑制剂利托那韦等 使本品的血药浓度升高，可能使本品作用增强 唑类抗真菌药斯皮仁诺 大环内酯类 葡萄果汁
药物过量
尚不明确。
药理毒理
本品通过特异性地作用细胞膜膜电位依赖性钙离子通道，抑制钙离子流入细胞内，选择性地使外周血管及冠状血管的平滑肌松弛。1.降压作用：在各种高血压模型中(自发高血压大鼠、肾性高血压大鼠及DOCA-食盐负荷高血压大鼠)，本品显示出持久的、显著降压作用。长期给药也没有出现耐药性。原发性高血压患者服用本品后，不影响血压的昼夜变化节律，一天服药一次，不过度降低夜间血压，且降压作用可以持续24小时。另外，已经证实本品对次日晨起血压的升高也有抑制作用。2.扩张血管作用：对于麻醉狗，随着用量的增加降低外周血管和冠状血管阻力的作用增强。另外，扩张冠状动脉、椎动脉、股动脉及肾动脉等血管，使这些脏器的血流量增加。在原发性高血压患者中，可显著降低全部外周血管、肾血管及肝脏血管阻力。3.对肾功能的影响：在生理盐水负荷自发高血压大鼠，本品可使尿量及尿中电解质排泄量增加，同时尿中钠/钾比值升高。麻醉狗的肾动脉给药试验中，在低剂量下，本品可以抑制肾小管的钠再吸收；高剂量下，可增加肾血流量和肾小球滤过率。4.对高血压病变的作用：在无麻醉脑卒中易发高血压大鼠实验中，发现本药可以抑制肾脏和血管的高血压性病变。 试验项目 动物 给药方法 试验结果 急性毒性 小鼠 经口 LD50：雄108mg/kg，雌131mg/kg 静脉 LD50：雄3.4mg/kg，雌3.9mg/kg 大鼠 经口 LD50：雄105mg/kg，雌113mg/kg 静脉 LD50：雄5.3mg/kg，雌5.1mg/kg 狗 经口 给药30mg/kg以上死亡 长期毒性 大鼠 经口 最大无毒性反应剂量8mg/kg 狗 经口 最大无毒性反应剂量0.2mg/kg 致癌性 小鼠 经口 各脏器未见肿瘤发生增加 大鼠 经口 未见致癌性 生殖毒性 大鼠 经口 不影响生殖功能，且未见致畸性 家兔 经口 未见致畸性 致突变性 伤寒沙门氏菌、大肠杆菌 体外 未见基因突变诱发性 CHO细胞 体外 未见诱发染色体异常作用 ICR小鼠 腹腔内 未见微核诱发性
药代动力学
1.血药浓度 AUC0-24 (ng·h/ml) Tmax1 (h) Tmax2 (h) Cmax1 (ng/ml) Cmax2 (ng/ml) t1/2 (h) 第1天 3.34 1.0 6.5 0.28 0.40 11.0 第7天 4.11 2.8 6.0 0.27 0.64 9.4 2.代谢、排泄健康成人口服本品后，尿中未检测出原药。尿中主要代谢产物为侧链酯的水解产物，二氢吡啶环氧化物。本品主要通过CYP3A4代谢。
贮藏
密封、室温保存。
包装
铝塑包装，7粒/盒，14粒/盒，28粒/盒。
有效期
36个月
生产企业
生产企业：安斯泰来制药技术株式会社西根工厂Astellas Pharma Tech Co.,Ltd.Nishine Plant 生产地址：154-13 Dai 2 Chiwari, Obuke, Hachimantai-shi, Iwate 028-7111, Japam 分装企业：华润双鹤药业股份有限公司 分装地址：北京市朝阳区双桥东路2号 邮政编码：100121 电话号码：010-85399188 传真号码：010-85390635
