用于不宜口服降压药的高血压急症的快速降压。
药品名称
依那普利拉注射液
通用名称
依那普利拉注射液
英文名称
Enalaprilat Injection
汉语拼音
Yinapulila Zhusheye
适应症
用于不宜口服降压药的高血压急症的快速降压。
用法用量
本品仅供静脉内注射。单次注射1.25mg与20ml生理盐水或5%葡萄糖溶液混合后使用，推注时间不应少于5分钟。大部分人单次注射血压可明显下降，临床效应一般在15分钟内出现，最大作用出现在给药后4小时，维持12～24小时。若血压下降程度不够满意，可每6小时重复用药，每天最大剂量不宜超过10mg。
规格
1ml:1.25mg(以C18H24N2O5计)
成份
本品主要成份为依那普利拉，辅料为氯化钠、苯甲醇。依那普利拉的化学名称为：1-[N-[(S)--1-羧基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-L-脯氨酸二水合物。其化学结构式为：分子式：C18H24N2O5·2H2O分子量：384.43
性状
本品为无色的澄明液体。
不良反应
有干咳及头晕，少数病人出现头痛、肢麻、恶心、疲劳、发热、皮疹、便秘、低血压、充血性心衰、嗜睡等，偶有直立性低血压、血管神经性水肿及某些实验室检查异常(包括：粒细胞减少、血红蛋白和红细胞比积下降、高血钾、低血钠等。)
禁忌
1.对血管紧张素转换酶抑制剂时有过敏或血管神经性水肿者或孤立肾、双侧性肾动脉狭窄患者禁用。2.本品含苯甲醇。禁止用于儿童肌内注射。
注意事项
1.多次注射本品时首选剂量为1.25mg，可防止个别病人引起低血压反应。每6小时调整剂量时应密切监测血压。但明显低盐或缩容状态如：血透病人、心衰、低血钠、服强利尿剂时易有低血压反应，应减量。如出现低血压反应，病人应平仰卧，必要时静脉内输入生理盐水。2.某些肾功能不良、氮质血症的病人用本品后，有血肌酐上升，但停药后即可恢复，上述情况在服用利尿剂、低血容量时更易发生，因此在最初用本品应监测肾功能及血钾。3.极个别人有面部、唇、舌、喉、四肢水肿时应考虑为血管神经性水肿，应立即停药，尤其注意上呼吸道堵塞，必要时皮下注射1:1000肾上腺素0.3ml～0.5ml。4.本品与钾制剂或锂制剂同用时注意药物相互作用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女忌用。
儿童用药
本品含苯甲醇，禁止用于儿童肌内注射。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
1.与留钾利尿剂或补钾制剂一起使用时应监测血钾，以防止血钾升高。2.与锂制剂同服易产生锂中毒，因此必须合用时应监测血锂浓度。
药物过量
药物过量至今未见报道，如有发生可经血液透析去除循环中药物。
药理毒理
本品为口服血管紧张素转换酶抑制剂马来酸依那普利的活性代谢物。静脉注射本品能抑制血管紧张素转化酶(ACE)，ACE是一种使血管紧张素Ⅰ转化成血管收缩物质－血管紧张素Ⅱ的多肽脱肽酶。血管紧张素Ⅱ也促进肾上腺皮质分泌醛固酮。ACE的抑制作用可降低血管紧张素Ⅱ的含量，从而减少醛固酮分泌，造成全身血管舒张，引起降压。静脉注射本品后，可使立、卧位收缩压和舒张压降低。本品一般在给药后15分钟内开始起效，1～4小时内达最大效应。突然停用不会引起血压快速升高。
药代动力学
本品口服不易吸收，单剂量静脉给药后，其血清药时曲线表明剂量中只有小部分与ACE结合，且不随剂量的增加而增加，表明结合到一定程度即达饱和状态。本品单剂量给药后，其作用半衰期约是11小时，主要经肾排出，90%以上的剂量在24小时内以原形药形式经尿排出。
贮藏
遮光，密闭，在30℃以下保存。
包装
安瓿瓶装，1支盒装。
有效期
24个月。
生产企业
企业名称：常州制药厂有限公司 生产地址：江苏省常州市劳动东路518号 邮编：213018 电话：0519-88813251 传真：0519-88828412 网址：www.czzyc.com
