本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。
药品名称
阿昔莫司胶囊
通用名称
阿昔莫司胶囊
英文名称
Acipimox Capsules
汉语拼音
Aximosi Jiaonang
适应症
本品可用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。
规格
0.25g。
用法用量
推荐剂量为一次1粒,一日2~3次,进餐时或餐后服用,较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症,较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。国外文献报告,长期服用的每日安全剂量可达1200mg。
成份
阿昔莫司。化学名称:5-甲基吡嗪-2-甲酸-4-氧化物。化学结构式:分子式:C6H6N2O3分子量:154.13
性状
本品内容物为白色至微黄色颗粒或粉末。
不良反应
本品在治疗初期可引起皮肤血管扩张,提高对热的敏感性,如面部潮热或肢体瘙痒,这些症状通常在治疗后几天内消失,不需停药。偶有中度胃肠道反应(胃灼热感、上腹隐痛、恶心、腹泻)、眼干、荨麻疹及头痛的报道。极少数病人有局部或全身过敏反应(如皮疹、荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难、低血压等)应立即停药并对症处理。
禁忌
对本品过敏及消化道溃疡者、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。严重肾损伤(肌酐清除率小于30ml/min)禁用。
注意事项
1、在使用本品治疗之前,应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施。2、肾功能不全患者根据肌酐清除率数据减低剂量:肌酐清除率(ml/min)为60~30,每日二次,每次150mg。3、同服考来烯胺时,不会影响本品的吸收。4、对需长期服用本品者,应定期作血脂及肝肾功能检查。5、阿昔莫司的结构与烟酸相关。同时服用烟酸与他汀类药物(即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A[HMG-CoA]还原酶抑制剂),肌肉毒性的风险将增加。一项研究报道,服用烟酸加laropiprant的中国患者联合使用辛伐他汀后,其肌病和横纹肌溶解症的发生率相比白种人较高。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童禁用。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
当阿昔莫司与他汀或贝特类药物联合应用时应谨慎,因为有烟酸(阿昔莫司结构类似物)与这类降脂药联合应用时骨骼肌肉事件增加的报道。
药物过量
如果观察到药物过量的毒性,应给予监护及全身支持治疗。
药理毒理
阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三酯(TG)在肝中的合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三酯(TG)和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。
药代动力学
本品口服后迅速吸收,1~1.5小时达血药浓度高峰,半衰期为1.5小时,全身分布,不与血浆蛋白结合,不被代谢,以原形从尿中排出。
贮藏
遮光,密封,在干燥处保存。
包装
铝塑包装,24粒/盒。
有效期
18个月。
生产企业
企业名称:鲁南贝特制药有限公司 生产地址:山东省临沂市银雀山路243号 邮政编码:276006 电话号码:0539-8336336(销售部) 8336169(质管部) 传真号码:0539-8336338 网 址:www.LUNAN.com.cn