本品用于治疗黑色素瘤，也用于软组织瘤和恶性淋巴瘤等。
药品名称
注射用达卡巴嗪
通用名称
注射用达卡巴嗪
英文名称
Dacarbazine for Injection
汉语拼音
Zhusheyong Dakabaqin
适应症
本品用于治疗黑色素瘤，也用于软组织瘤和恶性淋巴瘤等。
用法用量
静脉注射。1.静脉滴注。取2.5-6mg/kg或200-400mg/m2，用生理盐水10-15ml，溶解后用5%葡萄糖溶液250-500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日1次。连用5-10日为1疗程，一般间歇3-6周重复给药。单次大剂量：650-1450mg/m2，每4-6周1次。2.静脉推注。一次200mg/m2,一日一次，连用5日，每3-4周重复给药。3.动脉灌注。位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。
规格
0.1g(按C6H10N6O计)。0.2g(按C6H10N6O计)。
成份
本品主要成份为达卡巴嗪。化学名称：5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐，简称DTIC或DIC。化学结构式为：分子式：C6H10N6O·C6H8O7分子量：374.31辅料为枸橼酸。
性状
本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。
不良反应
1.消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2-8小时后可减轻或消失。2.骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。3.少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1-3周。也可有面部麻木、脱发。4.局部反应：注射部位可有血管刺激反应。5.偶见肝肾功能损害。
禁忌
1.水痘或带状疱疹患者禁用。2.严重过敏史者禁用。3.妊娠期妇女禁用。
注意事项
1.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。3.对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。5.静脉滴注速度不宜太快。6.防止药物外漏，避免对局部组织刺激。7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.有致畸、致突变作用，可能有致癌作用，妊娠期妇女禁用。2.哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
儿童用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
1.药理本品是一种嘌呤类生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成；进入体内后在肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。也有人认为是一种烷化剂。2.毒理实验结果表明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量(LD50)为815mg/kg±50.9mg/kg。
药代动力学
本品由于口服吸收不完全，个体差异很大。DTIC只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole carboxamide，AIC)和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的血浆衰降：半衰期(t1/2)为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以不改变的形式排除，尿中主要的代谢产物是AIC。
贮藏
遮光，密封，在2-8℃保存。
包装
西林瓶，1瓶/盒，10瓶/盒。(0.1g)西林瓶，10瓶/盒。(0.2g)
有效期
24个月。
生产企业
企业名称：南京制药厂有限公司 生产地址：南京经济技术开发区新港大道26号 邮政编码：210038 电话号码：025-85803300 85803311 传真号码：025-85803732 网址：http://www.nanjing-pharma.com
