巴洛沙星胶囊

巴洛沙星胶囊

巴洛沙星胶囊

Balofloxacin Capsules

Baluoshaxing Jiaonang

用于治疗由葡萄球菌属(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA)、链球菌属、肠球菌属、摩根菌属、大肠埃希氏菌、普罗威登氏菌属、柠檬酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、假单孢菌属、消化链球菌属等敏感菌引起的单纯性尿路感染(如膀胱炎、尿道炎等)、盆腔感染症、宫颈炎。

0.1g(以C20H24FN3O4计)

1.单纯性尿路感染症(膀胱炎、尿道炎等)1)成人：口服。一次0.1g，一日2次。2)肾障碍患者(肌酐清除率40ml/min以下的重症肾机能障碍患者)成人：口服。一次0.1g，二日1次。2.盆腔感染症、宫颈炎1)成人：口服。一次0.2g，1日2次，连服7日。(盆腔感染症，根据症状改善的程度可连服14日)。2)肾障碍患者(肌酐清除率40ml/min以下的重症肾机能障碍患者)成人：口服。一次0.2g，二日1次※若只知血中肌酸酐浓度，可根据以下计算方式求得肌酐清除率。男子：肌酐清除率(mL/min)=体重(Kg)×(140-年龄)/72×血浆肌酸酐浓度(mg/mL)女子：0.85×根据男子计算方式求得值

本品主要成分为巴洛沙星。其化学名称为：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-4-氧-7-(3-甲基氨基-哌啶-1-基)-3-喹啉羧酸二水合物。化学结构式：分子式：C20H24FN3O4·2H2O分子量：425.46

本品内容物为类白色或微黄色颗粒或粉末。

本品的不良反应包括：1.休克：比较罕见。如出现这类症状，应中止治疗并采取适当处理措施。2.过敏反应：有时会出现皮疹、风疹、红斑、面部红肿等，在此情形下应中止治疗。3.肾功能损害：有时会出现尿素氮、血清肌酐升高，也有其他新喹诺酮类抗菌素中少见的急性肾衰竭的报告。4.肝功能损害：有时会出现谷草转氨酶(AST)、丙氨酸转移酶(ALT)、乳酸脱氢酶(LDH)和碱性磷酸酶(AL-P)升高以及黄疸,因此，治疗过程中需充分观察，发现异常应中止治疗并采取适当措施。5.血液学：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等，治疗过程中需充分观察，发现异常应中止治疗并采取适当措施。6.消化系统：有时会出现厌食、腹痛、腹泻、恶心、便秘、腹部触痛、腹胀、消化不良、呕吐、口渴等，也有报道其他新喹诺酮类抗生素中少见的伪膜性大肠炎等与伴随着便血的大肠炎的报告。如果发生腹痛以及经常性腹泻应中止治疗并采取适当处理措施。7.精神神经系统：有时会出现眩晕、头痛及失眠等。8.其它：偶见发热、心悸。有报道喹诺酮类药物可引起高血糖症(老年患者，尤其是肾衰患者较易发生)。9.文献介绍，本品国外Ⅲ期随机、双盲试验研究中，228例泌尿道感染患者的不良反应发生如下： 不良反应 试验组发生率(N=182) 对照组发生率(N=101) 恶心 2.7% 5.0% 胸热 1.6% 3.0% 便秘 1.1% 0% 眩晕 1.1% 4.0% 发热 1.1% 0% 消化不良 0.5% 4.0% 风疹 0.5% 1.0% 腹泻 0.5% 0% 口渴 0.5% 1.0% 腹部麻木 0.5% 0% 胸部麻木 0.5% 0% 瘙痒 0.5% 0% 心悸 0.5% 0% 腹痛 0% 1.0% 头疼 0% 1.0% 厌食 0% 5.0% 10.文献介绍，本品国外Ⅲ期随机、双盲临床试验中，288例妇产科感染患者的异常药物反应发生如下： 不良反应 试验组发生率(N=141) 对照组发生率(N=147) 头疼 1.4% 1.4% 眩晕 0.7% 0.0% 腹部不适 0.7% 0.7% 上腹痛 0.0% 0.7% 心痛 1.4% 0.7% 恶心 0.7% 0.7% 呕吐 0.0% 0.7% 胆红素增加 0.7% 0.0% 谷氨酰转肽酶(γ-GTP) 升高 0.0% 1.4% 谷草转氨酶(AST) 升高 1.4% 1.4% 谷丙转氨酶(ALT) 升高 1.4% 2.0% 碱性磷酸酶升高 0.0% 1.4% 失眠 0.0% 2.0% 瞌睡 0.7% 0.0% 视觉异常 0.7% 0.0% 瘙痒 0% 0.7% 11.文献介绍，本品在国外上市后6年期间对3174名患者进行了上市后的调查报告结果显示与药品无因果关系的异常反应发生率为1.2%(38名/3174名，共53起)，与药品有因果关系的异常反应发生率1.0%(31名/3174名，共42起)，与是否和药品有因果关系无关的异常反应有胃不适0.2%(6名/3174名),腹泻、头痛、消化不良各0.2%，脸部浮肿0.1%(4名/3174名)、恶心、腹痛各0.1%(3名/3174名),外阴瘙痒、瘙痒、干呕、食欲不振、胸痛各0.1%(2名/3174名)，疲劳、发热、贫血、浮肿、呼吸困难、咳嗽、眩晕、瞌睡、失眠、腹部不适、腹胀、便秘各0.1%(1名/3174名)。超出预料的异常反应有瞌睡、外阴瘙痒、咳嗽、呼吸困难、浮肿、疲劳、发热，其中重大异常反应为呼吸困难、全身浮肿、贫血。

1.对本品或对喹诺酮类药物有过敏史者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女禁用。3.18岁以下患者(包括儿童及婴幼儿)禁用。4.既往有因喹诺酮类药物引起肌腱炎、肌腱断裂史的患者禁用。5.因本品含有乳糖，乳糖不耐症(galactose intolerance)、乳酵素缺乏症(Lapp lactase deficiency)或半乳糖吸收不良症(glucose-galactosemalabsorption)等有遗传性问题的患者禁用。

1.以下患者慎用：1)严重肾功能衰竭患者。在以肾障碍患者为对象进行的临床试验中，本品100mg持续一周反复使用时，15例患者肌酐清除率20ml/min以下的患者中有7例，增加了20%，因此，严重肾障碍患者服用本品时或使用本品后，需要对肾机能相关的检测数值进行持续跟踪。若有临床异常反应需立即中止服药。2)癫痫等痉挛性疾病患者，或曾患过此疾病者(含其他喹诺酮类抗菌素引发痉挛的情况)。3)对喹诺酮类抗菌药物有过敏史的患者。4)老年患者。2.一般注意事项：1)本品可能出现癫痫样或其他中枢神经系统反应；2)所有年龄患者都有发生肌腱炎和肌腱断裂的风险。老年患者或服用皮质类固醇患者给予喹诺酮类药物可能较易发生肌腱炎和肌腱断裂。如出现肌腱炎及肌腱断裂症状，应立即中断给药并通知医生。在确信排除肌腱炎和肌腱断裂诊断前应保持休息，不宜活动。3)有报道，给予喹诺酮类药物可能出现QTc间期延长。因为合并给予抗心律失常药后会引起QTc间期延长，因此，对于低血钾、心脏病患者(如心律失常，心肌缺血性心脏病等)应慎重给药。

本品在孕妇及哺乳期妇女中使用的有效性及安全性尚未确立，因此，孕妇及哺乳期妇女禁用。

本品在18岁以下患者(包括儿童和婴幼儿)中使用的安全性尚未确立，因此禁用。

本品主要经肾脏排泄，肾功能低下的老年患者可出现较高的血药浓度，应注意调整剂量及服药间隔。

1.含有金属铝、镁的抗酸剂会干扰喹诺酮类药物的吸收，故不能与本品同时服用。2.与类似化合物(依诺沙星等)、芬布芬等非甾体抗炎药或丙酸类非甾体消炎镇痛剂并用，会干扰本品的吸收，而且有罕见的痉挛发作的报告，所以，请慎用本品。3.喹诺酮类药物与茶碱类合用时可能使血清中的茶碱水平升高，因此，本品与茶碱合用时应降低茶碱的剂量。

尚无本品药物过量使用的临床经验，急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理。

药理作用巴洛沙星为氟喹诺酮类抗菌药，其抗菌作用来自于干扰细菌DNA合成所必须的DNA螺旋酶。本品对革兰阴性菌、革兰阳性菌有较强的抗菌活性，包括对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和肺炎球菌等。本品尤其对临床上难治的由脆弱类杆菌(B.fragilis)、牙龈卟啉单胞菌(P.gingivalis)、难辨梭状芽孢杆菌(C.difficile)和消化链球菌属(Peptostreptococci)都显示出优良的抗菌活性。毒理研究生殖毒性：大鼠经口给予300mg/kg，兔经口给予50mg/kg，可引起骨化延迟；经口给予10mg/kg和50mg/kg，可增加兔的胎儿死亡率；兔经口给予50mg/kg，大鼠经口给予30mg/kg和300mg/kg，胎儿体重降低；经口给予300mg/kg也可引起大鼠的分娩延迟。光毒性光毒性研究表明，巴洛沙星几乎无潜在的光敏反应。

据国外研究资料介绍，健康成人志愿者口服单剂量的巴洛沙星50～400mg或200mg，每日2次，连续给药7日，峰浓度(Cmax)为1.0±0.2μg/mL，达峰时间(Tmax)约1小时，清除半衰期(T1/2)大约为7小时，70～80%的巴洛沙星以原型经肾脏排泄。饭后服用本药时，Tmax略有延迟，Cmax也有所降低，但血中药时曲线下面积(AUC0～∞)与空腹时没有差异。本品受进食的影响较少，但与含铝制剂联用时生物利用度减半。单次服用100mg本品后，8～12小时尿液中的药物浓度超过50μg/mL，12～24小时尿液中药物浓度为27.5±5.6μg/mL。

密闭，置阴凉干燥处保存

铝塑包装；10粒/板，1板/2板/盒。

24个月。

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