巴洛沙星片

巴洛沙星片

巴洛沙星片

Balofloxacin Tablets

Baluoshaxing Pian

用于治疗由葡萄球菌属(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA)、链球菌属、肠球菌属、摩根菌属、大肠唉希氏菌、普罗威登氏菌属、柠檬酸杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属，假单胞菌属，消化链球菌属等敏感菌引起的单纯性尿路感染，如膀胱炎、尿道炎等。由于使用氟喹诺酮类药物(包括巴洛沙星片)已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，单纯性尿路感染有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用巴洛沙星片。

口服，成人，一次0.1g，一日2次。

0.1g(按C20H24FN3O4计)

本品主要成份为巴洛沙星。化学名称:(±)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-4-氧-喹啉-3-羧酸二水合物。化学结构式:分子式:C20H24FN3O4·2H2O分子量:425.46；

本品为薄膜衣片，去除包衣后显类白色或微黄色。

本品的不良反应包括:1.休克:比较罕见。若出现这类症状，应中止治疗并采取适当处理措施；2.过敏反应:偶见皮疹、风疹、红斑，面部红肿等。在此情形下应中止治疗；3.肾功能损害:偶见BUN、血清肌酐升高；4.肝功能损害:罕见GOT、GPT，LDH和AL-P升高以及黄疸；在此情形下应中止治疗；5.血液学:偶见贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等，在此情形下应中止治疗；6.消化系统:偶见厌食，腹痛，腹泻，恶心，便秘，腹部触痛，腹胀，消化不良，呕吐，口渴等。据报道，喹诺酮类药物可引起伴有便血的伪膜性结肠炎，如果发生腹痛以及经常性腹泻应中止治疗并采取适当处理措施。7.精神神经系统:晕眩，偶见头痛及失眠；8.其他:偶见发热、心悸。据报道，喹诺酮类药物可引起高血糖症(老年患者，尤其是肾衰患者较易发生)。9.文献介绍，本品国外Ⅲ期随机、双盲试验研究中，228例泌尿道感染患者的不良反应发生如下: 不良反应 试验组(N＝182) 对照组(N＝101) 恶心 2.7% 5.0% 胸热 1.6% 3.0% 便秘 1.1% 0% 眩晕 1.1% 4.0% 发热 1.1% 0% 消化不良 0.5% 4.0% 风疹 0.5% 1.0% 腹泻 0.5% 0% 口渴 0.5% 1.0% 腹部麻木 0.5% 0% 胸部麻木 0.5% 0% 搔痒 0.5% 0% 心悸 0.5% 0% 腹痛 0% 1.0% 头痛 0% 1.0% 厌食 0% 5.0% 严重和其他重要的不良反应：1.致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响2.肌腱病和肌腱断裂3.QT间期延长4.其他严重并且有时致命的反应5.中枢神经系统的影响6.艰难梭菌相关性腹泻7.周围神经病变8.对血糖的干扰9.光敏感性/光毒性在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应(如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑)、呼吸困难、血管神经性水肿(包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀)、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞(包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫)、过敏性肺炎、过敏性休克肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性

1.可对本品或对喹诺酮类药物有过敏史者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女禁用。3.儿童及婴幼儿禁用。4.既往有因喹诺酮类药物引起肌腱炎、肌腱断裂史的患者禁用。

1.严重肾功能衰竭患者、如癫痫等间歇期发作的疾病患者、对新喹诺酮类药物有过敏史以及老年患者应慎用本品。2.致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应(幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱)。这些不良反应可发生在使用巴洛沙星片后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。3.肌腱病和肌腱断裂氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用巴洛沙星片后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。4.重症肌无力加重氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用巴洛沙星片。5.QT间期延长某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。已知QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类(奎尼丁、普鲁卡因胺)和Ⅲ类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药品的患者应避免使用巴洛沙星片。老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。6.过敏反应使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。巴洛沙星片应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。7.其他严重并且可能致命的反应使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应(例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征)；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。8.中枢神经系统的影响使用氟喹诺酮类药品，包括巴洛沙星片，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高(含假性脑瘤)以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用巴洛沙星片时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者(如严重的脑动脉硬化、癫痫)或存在其他风险因素的患者(如有发作倾向或发作阈值降低)应在获益超过风险时使用巴洛沙星片。9.周围神经病变已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在巴洛沙星片用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。10.艰难梭菌相关性腹泻几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)的报告，包括巴洛沙星片，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。11.对血糖的干扰曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱(如症状性高血糖和低血糖)的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药(如优降糖/格列本脲)或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受巴洛沙星片治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。12.光敏感性/光毒性在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应(例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿)，常出现在暴露于光的部位(通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部)。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。

本品在孕妇及哺乳期妇女中使用的有效性及安全性尚未确立，因此，孕妇及哺乳期妇女禁用。

本品在儿童中使用的安全性尚未确立，儿童及婴幼儿禁用。

本品主要经肾脏排泄，肾功能低下的老年患者可出现较高的血药浓度，应注意调整剂量及服药间隔。

1.含有金属铝、镁的抗酸剂会干扰喹诺酮类药物的吸收，故不能与本品同时服用；2.与非甾体抗炎药同时使用可能干扰本品的吸收，增加痉挛发作的危险性；3.喹诺酮类药物与茶碱类合用时可能使血清中的茶碱水平升高，因此本品与茶碱使用时应降低茶碱的剂量。

尚无本品药物过量使用的临床经验，急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理。

药理作用：    巴洛沙星为氟喹诺酮类抗菌药，其抗菌作用来自于干扰细菌DNA合成所必须的DNA螺旋酶。本品不仅对革兰氏阴性菌有效，对革兰氏阳性菌包括MRSA、肺炎链球菌也有很强的抗菌活性，尤其对临床上难治的由脆弱杆菌(B.fragilis)，寻常型牛皮癣(P.vulgaris)，难辨梭状芽孢杆菌(C.difficile)，消化链球菌(Peptostretococcus)等细菌引起的感染有更强的治疗效果。毒理研究：    生殖毒性：    大鼠口服本品300mg/kg，兔口服50mg/kg，可引起骨化延迟；口服本品10mg/kg和50mg/kg，可增加兔的胎儿死亡率；兔口服本品50mg/kg，大鼠口服30mg/kg和300mg/kg，胎儿体重降低；口服本品300mg/kg也可引起大鼠的分娩延迟。    光毒性：光毒性研究表明,巴洛沙星几乎无潜在的光敏反应。    急性毒性：动物单次口服本品的急性毒性试验结果表明，小鼠和大鼠口服本品的LD50均大于5000mg/kg；本品对中枢神经系统的作用较其他喹诺酮类药物弱。    长期毒性：大鼠连续26周，一日1次口服巴洛沙星的长期毒性研究结果表明，在该试验条件下，巴洛沙星的无毒剂量为30mg/kg；相当于人体最大推荐剂量的10倍。

据国外研究资料介绍，健康成人志愿者口服单剂量的巴洛沙星50～400mg，或200mg，每日2次，连续给药7日，峰浓度(Cmax)为1.0±0.2μg/ml，达峰时间(Tmax)约1小时，清除半减期(T1/2)大约为7小时，70～80%的巴洛沙星以原型经肾脏排泄。饭后服用本药时，Tmax略有延迟，Cmax也有所降低，但血中药时曲线下面积(AUC0～∞)与空腹时没有差异。本品受进食的影响较少，但与含铝制剂联用时生物利用度减半。单次服用100mg本品后，8～12小时尿液中的药物浓度超过50μg/ml，12～24小时尿液中药物浓度为27.5±5.6μg/ml。

密封，在干燥处保存。

聚氯乙烯固体药用硬片+药品包装用铝箱:6片/板/盒,8片/板/盒,12片/板/盒。

24个月

企业名称：无锡福祈制药有限公司 生产地址:无锡市蓉洋一路2号 邮政编码:214191 电话号码:0510-83129564 传真号码:0510-83127194 【药品上市许可持有人】 药品上市许可持有人:无锡福祈制药有限公司 注册地址:无锡市锡山经济技术开发区蓉洋一路2号