溴吡斯的明片

溴吡斯的明片

溴吡斯的明片

Pyridostigmine Bromide Tablets

Xiubisidiming Pian

用于重症肌无力。

60mg

口服。一般成人每3～4小时口服一次，平均剂量是每天600mg(10片)。轻症患者每天60至360mg(1片～6片)，重症患者每天最大剂量可达1500mg(25片)；或遵医嘱。

本品主要成份为：溴吡斯的明。化学名称：溴化-1-甲基-3-羟基吡啶鎓二甲氨基甲酸酯化学结构式：分子式：C9H13BrN2O2分子量：261.12

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

(1)溴吡斯的明不良反应常和过量有关，一般有毒蕈碱样和烟碱样两种。毒蕈碱样有恶心，呕吐，腹泻，腹部绞痛，肠蠕动增加，唾液分泌增加，支气管分泌物增加，瞳孔缩小和出汗。烟碱样主要包括肌肉痉挛，肌颤和肌无力。毒蕈碱样不良反应通常可以用阿托品拮抗，但如前所述，这种权宜之计有风险。由于本药含有溴基化合物，偶见溴基化合物引起皮疹。通常停药后不良反应迅速消失。(2)接受大剂量治疗的重症肌无力病人，常出现精神异常。

心绞痛、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。对吡啶斯的明或溴化物过敏者禁用。

(1)心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎及孕妇慎用。(2)本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异，用药剂量和用药时间应根据服药后效应进行调整。(3)溴吡斯的明药物过量也可能引起临床症状不见改善。溴吡斯的明过量时可能会导致胆碱能危象，加重肌无力症状，当影响到呼吸肌时，可能会导致死亡。随着肌无力加重，肌无力危象也伴随着极端肌无力症状，这种症状难以区分是由胆碱能危象还是肌无力危象引起。由于溴吡斯的明等此类药物增加剂量的胆碱能危象或难治性或“无效”状态的存在能引起严重后果，因此区分清楚这两种危象非常重要。文献报道，可以使用的Tensilon试验(依酚氯铵)以及临床判断来区分两种危象，从而采取不同治疗方法。重症肌无力危象需要加大抗胆碱酯酶治疗；而胆碱能危象则迅速撤药，同时立即使用阿托品。阿托品也可用来对抗或缓解胃肠道不良反应及其他毒蕈碱反应，但这样使用时会屏蔽药物过量现象，可能意外诱发胆碱能危象。(4)溴吡斯的明主要通过肾原形排泄，有肾脏疾病患者应降低剂量。(5)支气管哮喘患者慎用。

尚不明确。对孕妇及可能怀孕的妇女用药必须考虑对母体和婴儿的潜在危险，只有在判断获益大于风险时方可用药。

尚不明确。

尚不明确。

尚不明确。如有同时服用其他药物，请详细告知医师或药师。

尚不明确。如用药过量，请联系医师、药师或直接前往最近医院。

1.药理作用为可逆性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外，对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2受体)有直接兴奋作用，并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力，作用虽较新斯的明弱但维持时间较久。2.毒理作用口服溴吡斯的明，大鼠的LD50为37.5mg/kg；小鼠的LD50为16mg/kg。为期90天的亚急性口服溴吡斯的明毒性试验在雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠中进行。在喂食中加入0，1，10，30，60和90mg/kg/day的溴吡斯的明，持续90天。结果导致血浆胆碱酯酶和红血球乙酰胆碱酯酶活性剂量依赖型降低，其范围分别为5%到76%和18%到95%。由于胆碱酯酶活性降低而产生的毒性反应包括毒蕈碱和烟碱作用。其他毒性表现为兴奋性、攻击性、增强的惊厥反射、不活动、跳跃、活动过度和咀嚼。在剂量为60和90mg/kg/day时导致短暂的进食和饮水量减少，并在前2周出现相关的重量增加减少。口服溴吡斯的明，大鼠的最低毒性剂量为1350mg/kg/15天；狗的最低毒性剂量为140mg/kg/14天，168mg/kg/28天或540mg/kg/90天。在雄性和雌性大鼠的生殖试验中，进行了一个围产期/出生后的试验，结果显示，溴吡斯的明不影响雄性或雌性的生育能力/生殖活动。

口服后胃肠道吸收差，生物利用度约为11.5%-18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1-5小时，半衰期约为3.3小时，可被血浆胆碱酯酶水解，也在肝脏代谢，可进入胎盘，但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄，微量从乳汁排泄。

遮光，密封，25℃以下保存。

铝塑包装，24片/板，48片/盒，72片/盒。

18个月。

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