抗胆碱酯酶药。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
药品名称
注射用甲硫酸新斯的明
通用名称
注射用甲硫酸新斯的明
英文名称
Neostigmine Methylsulfate for Injection
汉语拼音
Zhusheyong Jialiusuan Xinsidiming
适应症
抗胆碱酯酶药。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
规格
1mg
用法用量
常用量，皮下或肌内注射，一次0.25～1mg,一日1～3次。极量，皮下或肌内注射，一次1mg,一日5mg。或遵医嘱。
成份
本品主要成份：甲硫酸新斯的明化学名称：N,N,N-三甲基-3-［(二甲氨基)甲酰氧基］苯铵甲基硫酸盐。化学结构式：分子式：C13H22N206S分子量：334.39辅料：甘露醇、氢氧化钠、注射用水。
性状
本品为白色疏松块状物或粉末。
不良反应
本品可致过敏、药疹、低血压、心动过缓、心动过速、支气管痉挛、气道分泌增加、唾液分泌过多、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、出汗、头晕等，大剂量时可引起不安、兴奋、虚脱、无力、肌肉收缩、骨骼肌颤动等，严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、恐惧甚至心脏停搏。据文献报道，本品有以下重大不良反应：(1)胆碱能危象(发生频率不明)：因会出现胆碱能危象，所以当出现腹痛、腹泻、出汗、流涎过多、瞳孔缩小、抽搐等症状时，应立即终止用药，并给予适当医学处理。(2)心律失常(发生频率不明)：对于非去极化肌肉松弛剂的拮抗作用，本品与阿托品合用后会引起室性期外收缩、室性心动过速、心房纤颤等心律失常和心脏骤停，所以必须密切观察，出现上述症状时应立即终止用药，并给予适当医学处理。
禁忌
(1)对本品中任何成份过敏者禁用。(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人禁用。(3)心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。
注意事项
(1)甲亢、帕金森综合症、消化性溃疡等患者慎用。(2)副交感神经神经药物掩盖了胆碱能危象的初期症状，有导致过度用药的危险，联合应用时应谨慎。(3)文献报道，肾功能不全患者本品排泄延迟，作用增强，应谨慎使用。(4)使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。(5)同时使用其他药品，请告知医生。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女用药的安全有效性尚未确立。
儿童用药
在儿童中的安全有效性尚未确立。
老年用药
尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。
药物相互作用
(1)本品有增强去极化肌肉松弛剂的作用，禁止与去极化型肌松药合用。(2)与胆碱能药物、乙酰胆碱、萘二磺酸乙乳胆碱等合用时可增强相互作用，联合应用时应谨慎。(3)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁，能使本品作用减弱，不宜合用。
药物过量
过量时可导致胆碱能危象(腹痛、腹泻、出汗、唾液分泌过多、瞳孔缩小、抽搐等)，甚至心脏停搏，常规给予阿托品对抗。并且，根据需要进行人工辅助呼吸或者气管切开术等，以确保呼吸道畅通。
药理毒理
药理作用 甲硫酸新斯的明是一种竞争性胆碱酯酶抑制剂。甲硫酸新斯的明通过减少乙酰胆碱的分解，诱导突触间隙中与非去极化神经肌肉阻滞剂竞争结合相同位点的乙酰胆碱的增加，逆转神经肌肉阻滞。毒理研究 遗传毒性 甲硫酸新斯的明在Ames试验、体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、小鼠体内骨髓微核试验中结果为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中，雄性大鼠于交配前静脉给药28天、雌性大鼠于交配前静脉给药14天，甲硫酸新斯的明的给药剂量折算为人体等效剂量(按体表面积计算)分别为1.6、4、8.1μg/kg/天，未见不良影响。 在胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠和兔在器官发生期(大鼠妊娠第6天至第17天，兔妊娠第6天至18天)给予甲硫酸新斯的明，给药剂量折算为人体等效剂量(按体表面积计算)分别为1.6、4、8.1μg/kg/天和3.2、8.1、13μg/kg/天，在轻微母体毒性(震颤、共济失调和俯卧)的情况下，对大鼠和兔未见致畸性。这些试验中动物的暴露量远低于人体预期暴露量。 在大鼠围产期毒性试验中，大鼠从妊娠第6天至哺乳第20天给予甲硫酸新斯的明，第21天离乳，给药剂量折算成人体等效剂量为1.6、4、8.1μg/kg。在轻微母体毒性(震颤、共济失调和虚脱)的情况下，对子代的身体发育、行为、学习能力或生育力未见不良影响。这些试验中动物的暴露量远低于人体预期暴露量。 致癌性 尚未进行长期动物试验以评估新斯的明的致癌性。
药代动力学
据文献报道，注射甲硫酸新斯的明后消除迅速，肌注给药平均半衰期0.89～1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%。15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%-25%，但进入中枢神经系统的药量很少。
贮藏
遮光、密闭保存。
包装
西林瓶，1mg×6瓶。
有效期
24个月
生产企业
企业名称：江苏九旭药业有限公司 生产地址：江苏省睢宁经济开发区前进西路66号 电话号码：0516-68062550 传真号码：0516-68062550 邮政编码：221200 注册地址：江苏省睢宁经济开发区前进西路66号
