预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
药品名称
盐酸雷莫司琼注射液
通用名称
盐酸雷莫司琼注射液
英文名称
Ramosetron Hydrochloride Injection
汉语拼音
Yansuan leimosiqiong zhusheye
适应症
预防和治疗抗恶性肿瘤治疗所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
规格
2ml:0.3mg
用法用量
通常，成人静脉注射给药0.3mg，1日1次。另外，可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过0.6mg。
成份
本品主要成份为：盐酸雷莫司琼化学名称为：(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-甲基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑单盐酸盐化学结构式：分子式：C17H17N3O·HCl分子量：315.80本品辅料为氯化钠、磷酸二氢钠
性状
本品为无色澄明液体。
不良反应
在上市前进行安全性评价的352病例中有7例（2.0％）出现了不良反应。主要的不良反应是体热、头痛、头重等。严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏样症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它５-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。其它不良反应：
0.1％～1％以下
发生率不明确
过敏症状（注）
发红、出疹、瘙痒
精神神经系统
头痛
消化系统
腹泻
便秘
肾脏
BUN、血中肌酸酐上升
肝脏
肝功能异常(AST(GOT))上升、ALT(GPT)上升、γ-GPT上升、胆红素上升等
其它
身体发热、头部发烧、舌头麻木感
打嗝
（注）出现该症状时应停止用药
禁忌
对本药成份有过敏史者禁用。
注意事项
1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15～30分钟静脉注射给药。2.开安瓿时：本药的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签搽拭安瓿颈部后再打开。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有在判断治疗方面的有益性大于危险性时方可给药。2.大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
通常老年患者的生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
药理作用1.5-HT3受体拮抗作用：在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezold-Jarisch反射）实验中，本品显示了对5-HT3受体的拮抗作用。2.抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药，均显示抑制作用。＜作用机制＞顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用。毒理研究1.急性毒性对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是：雄性小鼠90～108mg/kg，雌性小鼠108～130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对狗给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。2.亚急性毒性对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药的动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高（大约是对照组的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%）。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为0.1mg/kg/日。对狗的最高给药量达3mg/kg，也未出现毒性影响。3.生殖毒性和致癌性对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。
药代动力学
1.血药浓度健康成人静脉给药0.1～0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。2.代谢健康成人静脉给药时的药代动力学参数
给药量
t1/2β
(hr)
AUC0→∞
(ng·hr/ml)
CL total
(L/hr/kg)
Vdss
(L/kg)
0.2mg
4.33
9.86
0.30
1.69
0.4mg
5.78
24.95
0.27
2.11
0.8mg
5.44
41.64
0.29
2.07
健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数
C15分钟
（ng/ml）
t1/2β
(hr)
AUC0→∞
(ng·hr/ml)
血浆蛋白
结合率（%）
健康成人
2.42
5.78
6.57
91.2
肿瘤患者
4.97
9.02
12.49
85.9
（盐酸雷莫司琼0.3mg给药时）3.排泄给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16%～22%，尿中除原形药物外，作为代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。
贮藏
遮光，密封保存
包装
棕色安瓿，10支/盒。
有效期
24个月
生产企业
企业名称：浙江青春宝依科生物医药有限公司 生产地址：杭州富阳市富春江经济开发区高新园区 邮政编码：311400 电话号码：0571-23208018 传真号码：0571-23208036
