用于各种高血压。
药品名称
盐酸拉贝洛尔片
通用名称
盐酸拉贝洛尔片
英文名称
Labetalol Hydrochloride Tablets
汉语拼音
Yansuan Labeiluo'er Pian
适应症
用于各种高血压。
规格
50mg
用法用量
口服,一次100mg(2片),每日2~3次,2~3天后根据需要加量。常用维持量为200~400mg(4~8片),每日2次。饭后服。极量每日2400mg(48片)。
成份
主要成份为盐酸拉贝洛尔。化学名称为:5-[1-羟基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺盐酸盐。化学结构式:分子式:C19H24N2O3·HCl分子量:364.87
性状
本品为白色或类白色片。
不良反应
偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。
禁忌
1.支气管哮喘患者禁用。2.病态窦房结综合征、心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)未安装起博器的患者禁用。3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。4.对本品过敏者禁用。
注意事项
1.有下列情况应慎用:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。2.少数病人可在服药后2~4小时出现体位性低血压,因此用药剂量应该逐渐增加。(若降压过低,可用新福林或阿托品予以拮抗)。3.本品对下列诊断可能产生干扰:本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和VMA假性升高;本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性4.本品用量必须强调个体化,不同个体、不同疾病用量不尽相同。5.本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效,但少数病例有血压反常升高的报道,故用药时应谨慎。6.运动员慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可安全有效地用于妊娠高血压,不影响胎儿生长发育,乳汁中的浓度为母体血液的22~45%,乳母慎用。
儿童用药
小儿用药的疗效和安全性尚不明确。
老年用药
老年人用本品生物利用度高,因此可适当减少用药剂量。
药物相互作用
1.本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。3.本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速,但降压作用可协同。4.与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。5.甲氧氯普胺(胃复安)可增强本品的降压作用。6.本品可增强氟烷对血压的作用。
药物过量
尚不明确
药理毒理
1.药理本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。2.毒理本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg,狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1~10mg/kg静注,长期观察均未见有明显毒性反应。
药代动力学
本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可持续8~12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。
贮藏
遮光、密封保存。
包装
铝塑板装:15片/板×2板/盒
有效期
36个月
生产企业
企业名称:江苏迪赛诺制药有限公司 生产地址:江苏省溧阳经济技术开发区康安路3号 邮政编码:213300 电话号码:0519-87302019 传真号码:0519-87308510