用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
药品名称
拉呋替丁分散片
通用名称
拉呋替丁分散片
英文名称
Lafutidine Dispersible Tablets
汉语拼音
Lafutiding Fensan Pian
适应症
用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
规格
5mg
用法用量
成人口服，一次10mg(2片)，一日2次。餐后或睡前服用。
成份
主要组成成分 拉呋替丁。化学名称：(±)-2-[2-(呋喃甲基)亚磺酰基]-N-[4-[4-(哌啶基甲基)-2-吡啶]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺化学结构式：分子式：C22H29N3O4S分子量：431.56
性状
本品为类白色片。
不良反应
据文献报道，在包含1287例受试者的临床研究中，拉呋替丁不良反应总发生率2.5%(32例)。主要不良反应为便秘(2例)，22例出现实验室检查值异常。(一)可能出现的严重不良反应1、肝功能损害：可能出现伴AST、ALT、γ－GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察，一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相对应的处理。2、粒细胞减少症、血小板减少：有可能出现粒细胞减少(早期症状：咽喉疼痛、全身倦怠、发热等)和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药，给予相应的处理。(二)可能出现的与其它H2受体阻滞药类似的严重不良反应：文献报道，H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens－Johnson综合征、中毒性表皮坏死症(Lyell综合征)、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。(三)其它的不良反应：可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处理。 类别＼发生率 0.1—＜5% ＜0.1% 不详 过敏症状 皮疹、荨麻疹、瘙痒 血液 白细胞数增加 嗜酸性细胞数增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压积减少 Hb减低 肝脏 AST、ALT、ALP、γ-GTP、总胆红素升高 LDH、TTT升高 肾脏 尿蛋白异常 BUN升高 *神经精神系统 头痛、失眠、嗜睡 可逆性神经错乱、幻觉、眩晕 循环系统 心悸、发热感、潮热 消化系统 便秘 腹泻、大便硬结 恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振 其他 血清尿酸升高、CL升高 月经延迟、血钠升高、血钾减低 乳房女性化 *其它H2受体阻滞药有痉挛出现的报道。
禁忌
本品禁用于已知对本品或其中成分过敏者。
注意事项
1.有药物过敏史的患者慎用；2.老年患者、肝和肾功能损害患者(有加重症状的可能性)慎用；3.透析患者慎用；4.治疗前应证实胃溃疡为良性，用药后改善的胃溃疡症状并不排除胃癌的可能性。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物试验发现拉呋替丁存在于乳汁中，提示授乳期妇女给药期间应停止授乳。妊娠中给药有关安全性尚未确立，除非可能的治疗获益大于风险，否则妊娠妇女或怀疑妊娠的妇女不应服用本品。
儿童用药
儿童无使用经验，安全性尚未确立。
老年用药
一般高龄者的生理机能减低，需注意用量、给药间隔期，在密切观察下慎重给药。
药物相互作用
其它H2受体阻滞药能与细胞色素P450结合，从而降低肝微粒体药物代谢酶的活性，因此本品与华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定或普奈洛尔和西米替丁合用时应注意。
药物过量
健康成人单次口服拉呋替丁160mg(Cmax1666ng/ml)及1次60mg，一日2次，共8日反复口服(Cmax804ng/ml)，未见血压等变化。尚无其他相关药物过量资料。
药理毒理
药理作用拉呋替丁为H2受体阻滞药，可持续抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元，发挥保护胃粘膜、促进粘膜修复、增加胃黏膜血流量和增加粘液分泌的作用。毒理研究遗传毒性：细菌诱变试验、小鼠微核试验结果阴性。加入代谢活化系统时，哺乳动物培养细胞试验结果阳性。人淋巴细胞试验结果可疑阳性。生殖毒性：(1)大鼠妊娠前及妊娠早期给药：拉呋替丁对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代动物的无毒性反应剂量(NOAEL)为100mg/kg/天，对生殖能力的NOAEL为300mg/kg/天，对子代动物的NOAEL为300mg/kg/天。(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期给药：未发现拉呋替丁对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠的NOAEL为100mg/kg/天，对生殖能力的NOAEL为1000mg/kg/天，对子代动物的NOAEL为1000mg/kg/天。拉呋替丁对亲代家兔NOAEL为30mg/kg/天，生殖能力NOAEL为300mg/kg/天，对子代NOAEL为300mg/kg/天。(3)大鼠围产期给药：拉呋替丁对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天，对生殖能力的NOAEL为300mg/kg/天，对子代动物的NOAEL为300mg/kg/天。致癌性：小鼠连续给药78周，大鼠连续给药104周的致癌试验结果为阴性。
药代动力学
健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时，Tmax为0.8±0.1小时，Cmax为174±20ng/ml，T1/2β为3.30±0.39小时，AUC0-24hr为793±85ng·hr/ml。进食状态下Tmax明显延长，但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。空腹时口服拉呋替丁10mg，给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中总排泄率为给药量的20%。体外研究中，拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢，代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关，代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时，人血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。特殊人群：高龄者：对于高龄者，肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20－60ml/min，平均值45.2±7.8ml/min)比较，血中浓度变化无差异。透析患者：透析患者与健康成人相比，其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍，T1/2约延长2倍，AUC增加3倍。经血液透析，拉呋替丁被清除7－18%。儿童：尚未进行药代动力学的研究。
贮藏
遮光，密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。
包装
药品包装用铝箔/聚氯乙烯固体药用硬片包装，外封复合膜袋；4片/盒、6片/盒、8片/盒、12片/盒、14片/盒、20片/盒、24片/盒、28片/盒、30片/盒、40片/盒。
有效期
36个月。
生产企业
企业名称：湖北舒邦药业有限公司 生产地址：湖北省仙桃市丝宝路1号 邮政编码：433000 电话号码：400-990-9697 传真号码：0728-3270001 网 址：http://www.huhan-pharm.com.
