用于治疗急性髓细胞白血病,对骨髓增生异常综合征(MDS)、真性红细胞增多症,慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。
药品名称
三尖杉酯碱注射液
通用名称
三尖杉酯碱注射液
英文名称
Harringtonine Injection
汉语拼音
Sanjianshazhijian Zhusheye
适应症
用于治疗急性髓细胞白血病,对骨髓增生异常综合征(MDS)、真性红细胞增多症,慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。
用法用量
静脉滴注:成人一日l~4mg(1~4支),儿童一日0.05~0.1mg/kg,加5%或10%箭萄糖注射液200~500ml缓慢滴注(每分钟30~40滴),一日1次,5~7天为一疗程,疗程间隔14~21日。
规格
1ml:1mg
成份
主要成份及其化学名称:本品土要成份为三尖杉酯碱,其化学名称为粗榧碱[3(S)]4-甲基-2-羟基-2-[3-(羟基-3-甲基丁基)]-丁二酸酯。本品为从粗榧科植物三尖杉Cephalotaxusfortunei Hook.f.或其同属植物提取得到的生物碱。分子式:C28H37NO9分子量:531.60
性状
本品为无色澄明液体。
不良反应
1.骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,属可恢复性的。2.消肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐。3.心脏毒性:心动过速、胸闷、心悸,偶有心律火常,甚至心衰。若引起心房扑动应立即停药,部分病例有心肌损害。4.其他:发热、头晕、乏力、注射局部疼痛。停药后发热在数小时或1~2天内消退。
注意事项
1.高白细胞血症的白血病,采用本品时由于大量自细胞破坏,血液及尿液的尿酸浓度可能增高,应充分水化,并同时服用别嘌醇片(0.2克每日3次)。2.心血管疾病:原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用本品。对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不选用本品。3.下列情况也应慎重:骨髓显著抑制或严重粒细胞减少或血小板减少、肝功能或肾功能损害,有痛风或肾尿酸盐结石患者。4.用药期间应密切观察下列各项:(1)周围血象,每周应检查白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白1~2次,如白细胞和/或血小板在短期内有急剧下降者,则应每日观察血象。(2)肝肾功能。(3)心脏体征及心电图检查。5.慎与碱性药物配伍。
孕妇及哺乳期妇女用药
为避免胎儿死亡及发先天畸形的发生,妊娠首3月内不宜应用,哺乳期妇亦慎用。
药物相互作用
1.本品与其他可能抑制骨髓的抗癌药物或放射疗法合并应用时应调节本品的剂量与疗程。2.蒽环类抗生素也有心肌毒性作用,已反复采用柔红霉素等蒽环类抗生素治疗的患者使用三尖杉酯碱应慎用,以免增加心脏毒性。
药理毒理
抗肿瘤药。本品为细胞周期非特异性药物,但对S期作用较明显,对G1期细胞增加,S期和G2+M期细胞减少。其作用机制为抑制蛋白质合成的起始阶段,抑制DNA聚合酶α活性,导致DNA合成下降,对蛋白质合成的严重抑制。本品还有诱导细胞分化,提高cAMP含最,抑制糖蛋白质合成的作用。
药代动力学
动物试验表明本品静注l5分钟后分布于肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器,2小时后各脏器中药物浓度下降很快,但骨髓中下降较慢。在血液中分布、半衰期(t1/2α)为3.5分钟,消除、半衰期(t1/2β)为50分钟,24小时尿中排出原形药约12.9%,粪便中排出的原形药约1.6%。
贮藏
遮光,密闭保存。
包装
玻璃安瓿。一盒10支。
有效期
3年。
生产企业
企业名称:北京协和药厂 地 址:北京市大兴区黄村镇兴业北路 邮政编码:102600 电话号码:(010)63010237 传真号码:(010)63159287 网 址:http://www.baisainuo.com