抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
药品名称
羟喜树碱注射液
通用名称
羟喜树碱注射液
英文名称
HydroxylcamptothecineInjection
汉语拼音
QiangxishujianZhusheye
适应症
抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
规格
5ml：5mg
用法用量
本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
原发性肝癌：
①静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
②肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日1次，15～30天为一个疗程。
胃癌：静脉注射，一日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
膀胱癌：膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg，每周2次，10～15次为一疗程。
直肠癌：经肠系膜下动脉插管，以羟基喜树碱6～8mg，加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入，每日一次，15～20次为一疗程。
头颈部上皮癌：静脉注射，每日4～6mg，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。
白血病：成人剂量为按体表面积一日6～8mg/m2，加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药，30天为一疗程，或遵医嘱。
成份
本品主要成份为羟基喜树碱。
化学名称：（S）－4，9-二羟基－4－乙基－1H－吡喃[3’，4’：6，7]氮茚[1，2b]喹啉－3，14－（4H，12H）－二酮。
化学结构式：
分子式：C20H16N2O5
分子量：364.36
辅料：氢氧化钠、L-半胱氨酸。
性状
本品为黄色澄明液体。
不良反应
(1)对消化系统的影响：主要表现为恶心、食欲减退等反应，但不影响治疗，停药后上述症状很快减轻并消失。(2)对造血系统的影响：白细胞有一定程度下降，但能维持在1×109/L以上，对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。(3)对泌尿系统的影响：有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。(4)其它反应：有少数病例出现脱发、嗜睡、乏力、头痛等，停药后可逐渐恢复。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1、本品用药期间应严格检查血象。2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。3、静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。
儿童用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
羟基喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对DNA拓扑异构酶Ⅰ（TOPOI）有选择性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示，羟基喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。
药代动力学
动物实验表明：羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟，第二个半衰期约29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%，从粪便中排出29.6%，尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。
贮藏
遮光，密闭，阴凉处（不超过20℃）保存。
包装
低硼硅玻璃安瓿装，2支/盒。
有效期
24个月
生产企业
企业名称：四川升和药业股份有限公司
生产地址：成都市温江区成都海峡两岸科技产业开发园区科林路西段
联系地址：成都市高新区高朋大道3号
邮编：610041
联系电话：（028）85188594 （028）85170602
传真：（028）85188350
E-mail:manage@sunnyhope.com
http://www.sunnyhope.com
