溃疡性结肠炎，用于溃疡性结肠炎的急性发作，防止复发。克罗恩病，用于频繁发病的克罗恩病病人，预防急性发作。
药品名称
美沙拉秦缓释颗粒
通用名称
美沙拉秦缓释颗粒
英文名称
Mesalazine Sustained-release Granules
汉语拼音
Meishalaqin Huanshikeli
适应症
溃疡性结肠炎，用于溃疡性结肠炎的急性发作，防止复发。克罗恩病，用于频繁发病的克罗恩病病人，预防急性发作。
规格
0.5g
用法用量
口服。袋内药物应吞服，不要咀嚼。下述剂量每天分3-4次口服，可餐时服用，用一杯水漱服。溃疡性结肠炎：急性期：每天4g(相当于8袋0.5克美沙拉秦缓释颗粒)。缓解期：每天1.5g(相当于3袋0.5克美沙拉秦缓释颗粒)。克罗恩病：缓解期：每天2g(相当于4袋0.5克美沙拉秦缓释颗粒)。
成份
本品主要成份：美沙拉秦化学名称：5－氨基水杨酸(或5-ASA)化学结构式：分子式：C7H7NO3分子量：153.1
性状
本品为浅灰黄色至棕色颗粒。
不良反应
器官系统分类 罕见(≥0.01%-＜0.1%) 非常罕见(＜0.01%) 血液和淋巴系统 血细胞计数改变(再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少) 神经系统 头痛、头晕 外周神经病变 心脏 心肌炎、心包炎 呼吸，胸和纵隔疾病 过敏和肺纤维化反应(包括呼吸困难、咳嗽、支气管痉挛、肺泡炎、肺嗜酸性粒细胞增多症、肺浸润、肺炎) 胃肠系统 腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心和呕吐 急性胰腺炎 泌尿系统 肾功能障碍，包括急慢性间质性肾炎和肾功能异常 皮肤及皮下组织 脱发 肌肉骨骼系统 肌痛、关节痛 免疫系统 过敏反应如：过敏性皮疹、药物热、红斑狼疮综合征和全结肠炎 肝胆系统 肝功能检测指标的改变(转氨酶和胆汁淤积参数升高)、肝炎、胆汁淤积性肝炎 男性生殖系统 可逆性的精子减少症
禁忌
下列患者禁用本品：1、对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者。2、肾功能损害者。3、严重的肝功能损害者。4、胃或十二指肠溃疡者。5、出血倾向增加者。
注意事项
1、根据医生判定，必要时在治疗前和治疗过程中检查血象(血细胞分类计数，肝功能参数如ALT或AST，血肌酐)和尿液状况。建议开始治疗后14天检查这些项目，此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常，每3个月例行检查一次。如发现其他症状，必须立即进行相关检查。2、肝功能障碍者应慎用本品。3、如使用本品期间出现肾功能恶化，应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。4、肺功能障碍者，特别是哮喘患者，应在医生的严密监控下使用本品治疗。5、对含柳氮磺吡啶的药物过敏的患者，应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反应(抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等症状)，须立即停止治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药
目前没有孕妇及哺乳期妇女使用本品的临床数据，尚无相关的流行病学数据，因此不能对其可能的有害作用进行评估。妊娠：只有在预期的临床受益大于对胎儿的潜在风险时，孕妇才能使用本品。据报道，美沙拉秦可以通过胎盘屏障，在动物研究或一个有对照的人体研究中未发现致畸作用。曾有报道使用美沙拉秦治疗的孕妇的新生儿出现血液异常(白细胞减少、血小板减少、贫血)。曾有孕妇长期使用美沙拉秦(口服2-4g)后，新生儿出现肾功能衰竭的1例报告。哺乳：只有预期对哺乳妇女的益处大于可能对婴儿的风险时才应使用本品。少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇女使用美沙拉秦的经验有限。不排除婴儿会出现腹泻等过敏反应。
儿童用药
未进行该项试验且无可靠参考文献。
老年用药
尚无老年人使用本品的资料。
药物相互作用
本品未进行相互作用研究。同品种信息：1.与肾上腺皮质激素同时使用可能增加胃肠道出血的危险。2.与抗凝药物同时使用会增加出血倾向。3.与磺酰脲类口服降糖药同时使用可能增加其降糖作用。4.与螺内酯和呋塞米同时使用可能降低其利尿作用。5.与丙磺舒和苯磺唑酮同时使用可能降低其排尿酸作用。6.与抗代谢药(如甲氨喋呤、巯基嘌呤和硫唑嘌呤)同时使用可能增加毒性。7.与利福平同时使用可能降低其抗结核作用。
药物过量
本品药物过量的经验有限，亦未见药物过量的病例报道，也无已知的特异性解毒剂。
药理毒理
本品美沙拉秦是柳氮磺胺吡啶的活性成份。口服本品后的治疗作用与直肠给药相似，均为局部作用，而不是全身作用。美沙拉秦的作用机制尚不清楚。炎性肠病患者体内白细胞移行增加、异常细胞因子产生、花生四烯酸代谢物产生增加(特别是白三烯素B4)，炎症肠组织的自由基生成增加。本品在体内、体外均可抑制白细胞趋化、降低细胞因子及白三烯产生、清除自由基。各种属动物试验均显示药物的肾毒性。一般来说，毒性剂量超过人体治疗剂量的5—10倍。但动物实验未见胃肠道、肝脏或造血系统有明显毒性。体外试验系统和体内研究均没有证据显示本品会导致突变。大鼠研究没有证据显示该药物增加相关肿瘤发生率。
药代动力学
美沙拉秦口服后主要以乙酰化代谢产物形式排出；美沙拉秦的乙酰化主要发生在肝脏。正常人每天分三次摄入美沙拉秦1.5克后，摄入剂量的90%被排出体外，平均35%—50%通过尿液排出，40%—50%通过粪便排出，绝大部分是以乙酰化代谢产物的形式排出(尿液中90%，粪便中65%—70%)。
贮藏
密封，在干燥处保存。
包装
直接接触药品的包装材料：纸铝塑复合膜袋。包装规格：10袋/盒。
有效期
36个月。
生产企业
名称：上海爱的发制药有限公司 地址：上海市青浦区徐泾318国道16号桥南首前云路278号地块 电话：(021)59898898 (021)62375707 传真：(021)59898195 (021)62375708 网址：http://www.ethypharm.com.cn 如需进一步信息，请联系博福—益普生(天津)制药有限公司。 客户热线：400-102-3399 传 真：022-83710344
