东莨菪碱贴片

东莨菪碱贴片

东莨菪碱贴片

Scopolamine patch 【主要成分】 东莨菪碱 【化学名】 α-(羟甲基)苯乙酸9–甲基–3–乙二酸–9–氮杂三环[3,3,1.02-4]non-7-酯 【结构式及分子式、分子量】

Donglangdangjian Tiepian 英文名称：Scopolamine patch

预防晕动病伴发的恶心、呕吐。

每贴含东莨菪碱1.5mg

本品为圆形贴片，直径18.0mm。粘贴面为铝箔银色，涂有粘胶层，背面为浅橙色聚酯药膜。

最常见的不良反应是口干。有时嗜睡，一过性眼调节障碍，视力模糊，以及扩曈等。

1．因可能出现嗜睡、定向障碍，从事需要保持头脑警觉职业，如驾驶车辆或操作危险仪器，的患者应慎用。2．常规冶疗量时可能出现应激的特异质反应。3．因东莨菪碱接触到眼睛时可能引起一过性的扩曈和视力模糊，强烈建议患者在触摸过贴剂后立即用肥皂和水彻底清洗双手。4．应用于儿科患者时，应由成人负责贴放贴剂。5.由于会对中枢神经系统产生一定作用，老年人或代谢功能，肝功能或肾功能损害者慎用。6.幽门梗阻或膀胱颈梗阻者慎用。7.特异质者慎用。8.饮酒的患者使用本品可能会对中枢神经系统产生一定影响。

1．在一项对剖腹产妇女的临床研究中，本品与硬膜外麻醉以及阿片类镇痛剂同用，新生儿未发现有CNS抑制的表现。对于妊娠妇女没有其它充分且控制良好的研究资料可用。除了与剖腹产联合应用以外，仅在可能的获益超过了对胎儿可能产生的风险时，才能对妊娠妇女使用本品。2．因为东莨菪碱可以进入乳汁，哺乳期妇女应慎用本品。

本品对8岁以下儿童的安全性及疗效还未明确。儿童对颠茄生物碱类的副作用特别敏感。7岁以下儿童禁止使用本品。

与其它具有CNS效应的药物，如镇静剂，催眠药物，或酒精，合用时，东莨菪碱应慎用。在与抗组胺药物(包括Meclizine美克洛嗪)，三环类抗郁药，以及肌松药合用时，应非常小心。

过量可能导致定向障碍，记忆力障碍，不安，幻觉或精神错乱。如果出现此类症状，应立即摘下贴剂。如果此类症状较严重，应给予适当的拟副交感药物进行治疗。

本品中唯一的活性成分为东莨菪碱，这是一种药理学特性明确的颠茄类生物碱。作为一种抗胆碱药物，该药1)是副交感神经系统节后M受体的竞争性拮抗剂，2)对没有胆碱能神经支配，却对乙酰胆碱有反应的平滑肌有效。东莨菪碱可作用于中枢神经系统(CNS)，阻断前庭核与CNS更高位中枢之间的胆碱能传递，以及阻断网状结构向呕吐中枢的胆碱能传递。东莨菪碱可抑制唾液腺与汗腺的分泌，减少胃肠道的分泌与运动，引起嗜睡症状，扩大曈孔，增快心率，以及抑制运动功能。

东莨菪碱的活性源于原形药物。通过该系统(可弥特贴片)释放的东莨菪碱在体内的药代动力学与药物本身以及其剂型有关。该系统以近于稳定的速率，在3天的时间内，向体内传输1.0mg东莨菪碱。用于耳后皮肤时，最初将从粘贴层释放出东莨菪碱的负荷剂量以饱和局部皮肤。随后向血液中传输东莨菪碱的速率则取决于控释膜，以期在治疗期间形成稳定的血浆药物浓度。系统使用完毕后除去，仍有一定量的东莨菪碱存在于皮肤层内，可继续吸收入体内。吸收：东莨菪碱经皮吸收良好。应用于耳后皮肤时，24小时内检测循环血浆药物浓度，平均达峰时间为4小时。平均血浆药物浓度，游离东莨菪碱为87pg/ml，总的东莨菪碱为354pg/ml。分布：东莨菪碱的分布还不十分明确。该药通过胎盘屏障和血脑屏障，可与血浆蛋白可逆性地结合。代谢：尽管不是十分明确，东莨菪碱大部分被代谢和结合，不到给药量的5%在尿中以原形排出。排泄：东莨菪碱确切的排泄方式还不明了。贴剂贴附后，血浆水平呈对数线性的方式下降，观测到的半衰期为9.5小时。180小时后，总剂量的不到10%在尿中以原形或代谢产物的形式排出。

密闭，室温保存。

贴片放置在双层塑料硬片中，外加铝塑袋。2片/盒。

2年