治疗女性复发转移乳腺癌,用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。
药品名称
枸橼酸他莫昔芬口服溶液
通用名称
枸橼酸他莫昔芬口服溶液
英文名称
Tamoxifen Citrate Oral Solution
汉语拼音
Juyuansuan Tamoxifen Koufurongye
适应症
治疗女性复发转移乳腺癌,用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。
规格
10ml:20mg(按他莫昔芬计算)
用法用量
遵医嘱使用。常用剂量:口服,每次10~20mg(5~10ml),每日2次,可长期服用。
成份
本品主要成份为枸橼酸他莫昔芬,化学名称:(Z)-2-[对-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-n-二甲基乙基的胺枸橼酸盐。化学结构式:分子式:C26H29NOC6H8O7分子量:563.65
性状
本品为无色澄明液体。
不良反应
治疗初期,骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻;生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴瘙痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240~320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。
禁忌
有眼底疾病者禁用。
注意事项
有肝功能异常者应慎用。如有骨转移,在治疗初期需定期查血钙。
孕妇及哺乳期妇女用药
对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用。
儿童用药
本品未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药
本品未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
雌激素可影响本品治疗效果。
药物过量
药物过量可以引起恶心、呕吐,也有水肿、高钙血症、白细胞、血小板减少。
药理毒理
他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
药代动力学
本品口服后吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2α7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2β大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
贮藏
避光,密封保存。
包装
管制口服液瓶包装,每支10ml,每盒10支。
有效期
24个月。
生产企业
企业名称:吉林天力泰药业有限公司 生产地址:吉林省长白县长白镇鸭绿江大街1号 邮政编码:134400 电话号码:0431-85161476 传真号码:0431-85161472 网 址:www.xiuzheng.com www.xzcare.com