己酮可可碱注射液

药品百科
用于治疗和预防脑循环障碍性疾病及脑血管功能不全有关的各种病症。如脑血栓、脑动脉硬化、脑血管痉挛、脑栓塞及血栓闭塞性脉管炎、血管性头痛和眼血流障碍、脑血管意外的后遗症等。

药品名称

己酮可可碱注射液

通用名称

己酮可可碱注射液

英文名称

Pentoxifylline Injection

汉语拼音

Jitongkekejian Zhusheye

适应症

用于治疗和预防脑循环障碍性疾病及脑血管功能不全有关的各种病症。如脑血栓、脑动脉硬化、脑血管痉挛、脑栓塞及血栓闭塞性脉管炎、血管性头痛和眼血流障碍、脑血管意外的后遗症等。

规格

5ml:0.1g

用法用量

常用量  静脉注射或静脉缓慢滴注,一次0.1-0.2g,每日1-2次。或遵医嘱。每日最大剂量不应超过0.4g。

成份

本品主要成份为:己酮可可碱。化学名称:3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。化学结构式:分子式:C13H18N4O3分子量:278.31本品辅料为:磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、依地酸二钠、注射用水。

性状

本品为无色的澄明液体。

不良反应

1.常见的不良反应有:恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等,其发生率均在5.0%以上,最多达30%左右。2.较少见的不良反应有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿;神经系统的焦虑、抑郁、抽搐;消化系统的厌食、便秘、口干、口渴;皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮;视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大;以及味觉减退,唾液增多,白细胞减少,肌肉酸痛,体重改变等。3.偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐;黄疸、肝炎、肝功能异常,血液纤维蛋白原降低,再生不良性贫血和白血病等。

禁忌

对己酮可可碱或其他甲黄嘌呤药物过敏者,脑出血患者及广泛视网膜出血者,急性心肌梗塞病人,严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压患者,严重的心律失常者禁用。

注意事项

有出血倾向和新近有过出血史者不宜使用此药,以免诱发出血。

孕妇及哺乳期妇女用药

1、动物实验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤的发生机会,但没有明显致畸性。因此,妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊得失,但临床上至今尚无良好的对照性研究报告。2、己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌,因此,哺乳妇女最好暂停服药,因为该药的代谢产物有较高的致癌性。

儿童用药

儿童不推荐使用。

老年用药

老年患者在肝脏代谢减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应酌情减量。

药物相互作用

1.与抗血小板或抗凝血药合用时,凝血时间延长。在应用华法林的病人合用此药时应当减少剂量。2.与茶碱类药物合用时有协同作用,将增加茶碱的药效和毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。3.与抗高血压药、β阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的相互作用发生,但有轻度增加血压下降,应当注意。

药物过量

过量反应常在服药后4~5小时出现,主要表现为潮红,血压降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。

药理毒理

本品有改善微循环、降低血粘度、增加周围血管微循环和组织上带氧能力;改善白细胞和红细胞变形能力,抑制中性细胞粘附激活能力而达到增加周围血管病病人的治疗效果。小鼠静脉给药的LD50值为231(211-251)mg/kg。

药代动力学

己酮可可碱给药后迅速而广泛地吸收,并且各种代谢产物在血浆中迅速出现,达峰浓度在1小时之内。主要代谢物11-(5-羟乙酰)-3,7-二甲黄嘌呤[1-(5-hydroxyhexyl)-3.7-dimethylxanthine]和代谢物V1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤[1-(3-carboxypropyl)-3.7-dimethylxanthine]及血浆浓度为己酮可可碱的5倍和8倍。T1/2和AUC随剂量增加而增加,但代谢产物V为非剂量依赖。己酮可可碱的T1/2约0.4-0.8小时,但它的代谢产物的T1/2约为1-1.6小时。多剂量给药实验提示没有积蓄作用,亦不诱导细胞色素C酶系统,己酮可可碱几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出,极少有原形从尿中排出。

贮藏

遮光、密闭保存。

包装

安瓿,2支/盒,5支/盒。

有效期

36个月

生产企业

企业名称:石药集团欧意药业有限公司 生产地址:石家庄经济技术开发区扬子路88号 邮政编码:052165 电话号码:0311-67163660  0311-87886158 传真号码:0311-87171665 网址:http://www.ouyipharm.com
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