用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。
药品名称
注射用盐酸丁卡因
通用名称
注射用盐酸丁卡因
英文名称
Tetracaine Hydrochloride for Injection
汉语拼音
Zhusheyong Yansuan Dingkayin
适应症
用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。
规格
50mg
用法用量
硬膜外阻滞：常用浓度为0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40～50mg，极量为80mg。蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用)，一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50mg，极量为100mg。粘膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1%～2%溶液，一次限量为40mg。
成份
本品主要成份为盐酸丁卡因，化学名称:4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐。化学结构式:分子式:C15H24N2O2·HCl 分子量:300.83辅料:盐酸。
性状
本品为白色的疏松块状物或粉末。
不良反应
1.毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。用药过量的中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。2.变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。3.可产生皮疹或荨麻疹，颜面、口或(和)舌咽区水肿等。
禁忌
1.对本品过敏者禁用。2.严重过敏体质者禁用。3.心、肾功能不全、重症肌无力等患者禁用4.禁用于浸润麻醉、静脉注射和静脉滴注。
注意事项
1.本品为酯类局麻药，过敏反应罕见，与普鲁卡因可能有交叉过敏反应，故对普鲁卡因或具有对氨基苯甲酸结构的药物过敏者慎用。2.大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。3.药液不得注入血管内，注射时需反复抽吸，不可有回血。4.对小儿、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应，应减量。5.肝功能不全、血浆胆碱脂酶活动减弱时应减量。6.皮肤或粘膜表面损伤、感染严重的部位需慎用。7.椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面，并随时观察血压和脉搏的变化。8.神经传导阻滞、硬膜外阻滞以及蛛网膜下腔阻滞，由于使用不当致死已屡见；为了防止中毒、死亡，在用药期间即使表面粘膜麻醉也应监测：○1呼吸与循环系统的功能状态，包括心血管情况。○2中枢神经活动，兴奋或抑制。○3胎儿心率。同时对呼吸和循环等方面的意外，应有预见，觉察及时，防治和抢救得法，没有时间上延误。9.本品的毒性与给药途径、给药速度、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，必须严格操作和管理，控制单位时间内的用量，按本说明书的介绍给药。10.给予最大用量后应休息3小时以上方准行动。11.注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期大量孕激素的分泌，增加对局部麻药的敏感性，因此孕妇使用局部麻药作硬膜外阻滞时用量需减少。哺乳期妇女用药尚未见药物进入乳汁的报道。
儿童用药
5岁以内小儿慎用。
老年用药
60岁以上老年患者，根据病情酌情减量。
药物相互作用
1.本品水溶液为酸性，不得与碱性药液合用；如合用某些酸性药液，由于pH不同，也可影响本品的解离值，以致局麻减效或起效时迟延。2.不宜同时服用磺胺类药物。3.与其它局麻药合用时，本品应减量。4.本品可与肾上腺素合用，一般浓度为1：200000，即20ml药液中加0.1%肾上腺素0.1ml。其作用使血管收缩、血流量减少、药物吸收减慢、作用持续时间延长等。但这种合用不适用于心脏病、高血压、甲亢、外周血管病等患者。5.注射部位不能遇碘，以防引起本品沉淀。
药物过量
用药剂量过大易出现中枢神经系统和心血管毒性反应，需停药给氧、补液、药物对症治疗等处理。
药理毒理
盐酸丁卡因为长效的酯类局麻药。本品的脂溶性比普鲁卡因高，渗透力比普鲁卡因强，局麻作用及毒性较普鲁卡因大10倍，本品用于硬膜外麻醉，开始作用缓慢，大约10～15分钟发挥作用，维持2～3小时。用于蛛网膜下腔麻醉时，起效时间为1.5～2分钟。粘膜表面麻醉时作用迅速，1～3分钟起效，维持时间20～40分钟。本品大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统阻滞。
药代动力学
本品进入血液后，大部分和血浆蛋白结合，蓄积于组织中，骨骼肌内蓄积量最大，当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化（约0.31μM/ml/hr），经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇，然后再降解或结合随尿排出。
贮藏
遮光，密闭保存。
包装
西林瓶装，6支/盒。
有效期
24个月。
生产企业
企业名称：海南碧凯药业有限公司 生产地址：海口市南海大道100号美国工业村1-4、1-5单元 邮政编码：570216 电话号码：（0898）66814900 固定电话用户请拨800-8768116 固定电话用户、手机请拨400－8867116 传真号码：（0898）66802067 网 址：http://www.bikai.com
