眼科领域内的表面麻醉。
药品名称
盐酸奥布卡因滴眼液
通用名称
盐酸奥布卡因滴眼液
英文名称
Oxybuprocaine Hydrochloride Eye Drops
汉语拼音
Yansuan Aobukayin Diyanye
适应症
眼科领域内的表面麻醉。
规格
(1)20ml:80mg (2)5ml:20mg
用法用量
一般成人滴眼1~4滴。可根据年龄、体质适当增减。
成份
本品主要成分为盐酸奥布卡因,化学名为:2-(二乙胺基)乙基-4-氨基-3-丁氧基苯甲酸酯盐酸盐。
性状
本品为无色至淡黄色的澄明液体。
不良反应
尚未对本品的使用结果以及副作用出现几率进行详细的调查。1)严重不良反应(偶尔发生:0.1%以下;有时发生0.1%~5%以下;无特殊说明:5%以上或不详)。休克、过敏样症状:有可能引起休克、过敏样症状,应充分进行观察。当发现恶心、面色苍白、红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药,予以妥善的处置。2)其他不良反应:当出现不良反应时应采取停止使用等适当的措施。
禁忌
对本品的成分或对安息香酸酯(除外可卡因)类局部麻醉剂有过敏史的患者。
注意事项
1.不可单纯作为镇痛剂使用,不可用作注射剂使用。2.使用时:(1)忌频繁使用(有可能引发角膜损伤等不良反应)。(2)为了防止药液污染,滴眼时要注意避免容器前部直接接触眼睛。3.其他注意事项:勿将本品交给患者。
孕妇及哺乳期妇女用药
对于孕妇或可能怀孕的妇女,只有在判断其治疗的益处高于可能发生的危险时才可使用。[有关孕期用药的安全性尚未明确]
儿童用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
药理:1.麻醉效果的显效及其持续时间:对健康人5例10眼用本品滴眼1滴后,依照Frey角膜知觉测定法以3g/mm2的压力用毛发触压角膜中央部,以此时的角膜知觉消失为基准对麻醉效果进行了判定。结果,本品的麻醉效果显效时间平均为16秒,麻醉持续时间平均为13分51秒。2.表面麻醉强度(家兔):家兔的角膜麻醉试验显示,盐酸奥布卡因的表面麻醉强度约为可卡因的20倍。3.临床应用:对于22例白内障囊外摘除、虹膜切除、创伤修复等数种眼科手术病例,作为局部麻醉剂间隔2分钟滴本剂6~7滴,作为血管收缩剂并用1000倍肾上腺素液进行了手术。获得了在无痛状态下实施手术的效果。毒理:1.急性毒性:LD50(mg/kg)2.粘膜刺激作用:无。
药代动力学
1.角膜的药物动态(参考:家兔(体外)):将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟后测定其组织的药物浓度,角膜上皮为70.6mg100ml,角膜实质为7.55mg/100ml,上皮的摄入为实质的10倍。此外,同法将家兔离体角膜置于1%盐酸奥布卡因液中浸泡3分钟后,分别放置1分、15分、30分钟后测定其角膜中的药物浓度。放置1分钟后的为21.95mg100ml,放置15分钟后的为7.39mg100ml,约为放置1分钟值的1/3,放置30分钟后的降至4.24mg/100ml。2.血浆中的药物动态(参考:人,猫,大鼠(高体)):用酯酶可将盐酸奥布卡因加水分解成4-氨基-3-丁氧基安息香酸与二乙氨基乙醇,但是其代谢速度依动物种类不同而有较大的差异。离体标本中,人血浆中的半衰期在2~3分钟以内,而猫及大鼠血浆中的半衰期则分别为20分钟及45分钟。
贮藏
密封容器,室温保存(1~30℃)。
包装
塑料滴眼容器。20ml/支5ml×10支/盒
有效期
3年
生产企业
参天制药株式会社 日本国大阪市东淀川区下新庄3-9-19 邮编:533-8651 电话:81-6-63217045;传真:81-6-63258209