硫酸阿米卡星氯化钠注射液

硫酸阿米卡星氯化钠注射液

硫酸阿米卡星氯化钠注射液

Amikacin Sulfate and Sodium Chloride Injection 【主要成分】 本品主要成份为硫酸阿米卡星 【化学名】 0-3-氨基-3-脱氧-α-D-葡萄吡喃糖基-(1→6)-0-【6-氨基-6-脱氧-α-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)】-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐 【结构式及分子式、分子量】

Liusuan Amikaxing Lühuana Zhusheye 英文名称：Amikacin Sulfate and Sodium Chloride Injection

本品适用于敏感菌引起的下列严重感染的短期治疗：如败血症、呼吸系统感染、骨关节感染中枢神经系统感染（脑膜炎）、皮肤软组织感染、胃肠道感染（包括腹腔感染）、复杂性或迁延性尿路感染等。由于本品对多数氨基糖甙类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布酶素耐药菌株所致的严重感染。

100ml:阿米卡星0.2g(20万单位)与氯化钠0.85g。

本品为无色或微黄色的澄明液体。

1、患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。2、本品有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数少或尿量减少、血尿素氮、学肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。3、软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用见少。4、其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。

1、本品不用于治疗初发的不复杂的尿路感染，除非对这些菌属对于其它低毒性的抗生素不敏感时才使用本品。2、交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。3、本品与头孢菌素、两性霉素B、多粘菌素和铂氏化合物合用会增加肾毒性，与利尿剂合用会增加耳毒性，应避免与上述药物同时使用。4、本品具有不可逆耳毒性（听神经损害）和肾毒性，一旦有证据表明病人产生耳毒性（眩晕、头昏、耳鸣、或听力下降）或肾毒性，应停药并给予对症处理。5、本品可引起神经肌肉阻滞和呼吸肌麻痹。一旦发生，应使用钙剂拮抗，必要时辅以机械通气。正使用麻醉剂或肌肉松弛剂者应慎用；重症肌无力、帕金森病慎用。6、本品可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。7、氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。阿米卡星亦不宜与其他药物同瓶滴注。8、患者应大量饮水。

孕妇禁用；哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

氨基糖甙类在儿科中禁用。

1、本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加 耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。2、本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。3、本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。本品不宜与两性酶素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。4、本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。5、其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。6、避免本品与利尿剂合用，以免加重肾毒性。

由于缺少特异性拮抗剂，本品过量或引起毒性反应时主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除阿米卡星。

药理作用硫酸阿米卡星为半合成的氨基糖苷类抗生素，此类药物的作用机理主要是通过作用于蛋白质合成的过程而起作用。体外试验和临床感染应用中均表明本品对以下大多数微生物有活性：革兰氏阴性菌------体外研究表明，阿米卡星有抗假单胞菌属、大肠杆菌、变形菌属(吲哚阴性和阳性)、普罗威登斯菌属、克雷白-肠杆菌属-沙雷菌属、不动杆菌属(Mima-Herellea)以及柠檬杆菌属活性。当上述种属的微生物对其它氨基糖苷类药物(包括庆大霉素、妥布霉素和卡那霉素等)产生耐受性时，对于阿米卡星仍然很敏感。革兰氏阳性菌-------体外研究发现阿米卡星对产青霉素酶和非产青霉素酶的葡萄球菌属，包括甲氧西林耐受的种属都有活性。然而，氨基糖甙类药物一般对其它革兰氏阳性菌活性较低，即幽门链球菌属、肠球菌属以及肺炎链球菌属。阿米卡星能够耐受那些降解其它氨基糖甙类药物(庆大霉素、妥布霉素和卡那霉素)的酶，不被降解。体外试验显示，阿米卡星和β-内酰胺类抗生素合用可协同拮抗临床上许多革兰氏阴性菌。毒理研究遗传毒性：未进行本品的致突变性试验。生殖毒性：以成人用药剂量4倍的阿米卡星皮下给予大鼠，对雄性和雌性大鼠的生育力无明显影响。目前尚不清楚阿米卡星是否从人乳中排泄。由于许多药物从人乳中排泄，并且有可能会对哺乳期婴儿产生严重的副作用，因此建议在权衡药物对母亲和婴儿的利弊后，决定是中断哺乳还是停止药物的使用。阿米卡星对大鼠和小鼠的生殖行为的影响的研究显示该药物对生育功能和胎儿都没有损害作用。对于孕妇没有很好的可控性研究，但调查研究表明该药物对于胎儿没有明显的副作用。致癌性：尚未对动物进行长期研究以判断本品的致癌性。

阿米卡星口服很少吸收。肌内注射后迅速被吸收。成人30分钟内静脉滴注500mg（相当于50万单位阿米卡星）后，即刻血药浓度可达24-48μg/ml,血浆蛋白的结合率约20%。主要分布于细胞外液，部分药物可分布到各种组织，并可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄；但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。蛋白结合率低（20%）。在体内不代谢。成人血消除半衰期（t1/2）为2～2.5小时。可透过胎盘进入胎儿组织。脑脊液中浓度低（10～20%），但在感染了脑膜炎以后可达50%。主要经肾小球滤过排出，给药后24小时内排出90%以上。但在严重肾功能不全时可明显延长。血液透析可自血中清除相当量的药物。

密闭，在凉暗处保存。

包装规格：1瓶/盒，玻璃输液瓶。

暂定二年