用于缺血性脑血管疾病(如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞)。
药品名称
磷酸川芎嗪滴丸
通用名称
磷酸川芎嗪滴丸
英文名称
Ligustrazine Phosphate Pills
汉语拼音
Linsuan Chuanxiongqin Diwan
适应症
用于缺血性脑血管疾病(如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞)。
用法用量
口服。一次50～100mg(10～20丸)，一日3次，1个月为一疗程或遵医嘱。
规格
5mg。
成份
本品主要成份为磷酸川芎嗪。化学名称：2,3,5,6-四甲基吡嗪磷酸盐。化学结构式：分子式：C8H12N2·H3PO4·H2O分子量：252.21
性状
本品为白色或类白色滴丸。
不良反应
偶见胃部不适、口干、嗜睡等，饭后服用可避免或减轻。偶见药疹、血管神经性水肿发生，停药后缓解。
禁忌
对本品过敏者禁用；脑出血或有出血倾向的患者禁用。
注意事项
1.脑水肿或少量出血者与缺血性脑血管病鉴别困难时应慎用。2.本品酸性较强，不宜与碱性药物配伍。3.对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心脏、血压变化。4.血压低者慎用。5.使用本品要密切观察，一旦发生过敏反应，应立即停药，迅速采取地塞米松、扑尔敏等抗过敏药物救治。6.本品应当避免放置在能被阳光直接照射的地方并远离热源。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇或哺乳期妇女慎用。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
药物过量可出现胃部不适、口干、垂涎等症状。文献报道有1例76岁男性患者，误服川芎嗪48片，计2400mg，出现上消化道出血症状。如服用过量出现相关症状，需及时对症处理。
药理毒理
磷酸川芎嗪有抗血小板聚集，扩张小动脉，改善微循环和活血化淤作用。并对已聚集的血小板有解聚作用。
药代动力学
根据文献资料，以健康犬为实验对象，单次静脉注射2%磷酸川芎嗪30mg/kg(相当于川芎嗪19.52mg/kg)，根据实测的药-时曲线，按一级消除动力学、一房室开放模型进行数学处理，计算各项药代动力学参数。结果显示，磷酸川芎嗪进入血循环后迅速分布和消除，静注后2-3小时血药浓度即降低至1μg/ml以下；与盐酸川芎嗪相比，磷酸川芎嗪的消除速率常数较小，半衰期较长，表观分布容积较大。磷酸川芎嗪可以通过血-脑脊液屏障。20名健康男性志愿者按双周期自身交叉设计、单剂量口服300mg，以磷酸川芎嗪片(北京燕京制药厂生产的50mg规格)为参比制剂进行的人体生物利用度比较研究结果表明，本品的药代动力学参数分别为：Cmax为4.50±0.96μg·ml-1、Tmax为0.5±0.2h、T1/2为1.32±0.24h、MRT为1.94±0.26h、AUC0-8为6.88±1.71μg·ml-1、AUC0-∞为7.01±1.76μg·ml-1；磷酸川芎嗪片的药动力学参数分别为：Cmax为4.45±1.69μg·ml-1、Tmax为0.8±0.3h、T1/2为1.30±0.22h、MRT为2.02±0.22h、AUC0-8为6.71±1.25μg·ml-1、AUC0-∞为6.82±1.27μg·ml-1；与参比制剂比较，本品AUC0-8生物利用度90%置信区间为94.35-108.42%(等效范围80%～125%)，Cmax的90%置信区间为93.66-119.49%(等效范围70%～143%)，Ln(AUC)、Ln(Cmax)经双单侧t检验表明本品与参比制剂具有生物等效性，Tmax经非参数法(Wilcoxon-Mann-Whitney法)检验，本品与磷酸川芎嗪片差异有显著意义(P＜0.05)，提示本品溶出速率较快。
贮藏
遮光，密封保存。
包装
聚酯瓶，180丸/瓶；300丸/瓶；360丸/瓶。
有效期
24个月
生产企业
企业名称：南昌弘益药业有限公司 生产地址：江西省南昌高新技术产业开发区火炬大街789号 邮政编码：330096 电话号码：0791-88161316 传真号码：0791-88161360 注册地址：江西省南昌高新技术产业开发区火炬大街789号 网 址：www.helioeast.com
