马来酸阿伐曲泊帕片

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苏可欣适用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。慢性肝病患者不得通过服用苏可欣来恢复正常的血小板计数。

苏可欣为口服给药,应与食物同服,每天一次、连续口服5天。若出现漏服,应在发现时马上服药,并在次日按原计划时间服用下一剂。不得通过增加单次的剂量以弥补漏服的剂量。在择期行有创性检查或手术前10至13天开始服用苏可欣。根据患者的血小板计数选择推荐剂量(参见表1)。在慢性肝病患者的临床试验中仅对苏可欣每天一次、持续5天的给药方案进行了研究(见[临床试验])。患者应完成全部5天治疗,并在末次给药后的5至8天内接受手术。表1:推荐剂量和持续时间:监测在苏可欣治疗前和诊断性检查/手术当天测定血小板计数,确保血小板升高至目标水平。

苏可欣主要成分为马来酸阿伐曲泊帕化学名称:1-(3-氯代-5-{[4-(4-氯噻吩-2-基)-5-(4-环己基哌嗪-1-基)-1,3-噻唑-2-基]氨基甲酰基}吡啶-2-基)哌啶-4-羧酸马来酸盐。化学结构式:分子式:C29H34Cl2N6O3S2?C4H4O4分子量:765.73

苏可欣为淡黄色圆形双面凸起的薄膜衣片,一面凹刻“AVA”字样,另一面刻“20”字样,除去包衣后显白色或类白色。

无

血栓形成/血栓栓塞并发症阿伐曲泊帕是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,TPO受体激动剂与慢性肝病患者的血栓形成以及血栓栓塞并发症有关。在接受TPO受体激动剂治疗的慢性肝病患者中已有门静脉血栓形成的报道。在苏可欣开展的ADAPT-1和ADAPT-2两项临床试验中,共有一名接受阿伐曲泊帕治疗的合并血小板减少症的慢性肝病患者(n=1/430)在治疗期间发生门静脉血栓形成事件。合并已知血栓栓塞危险因素的患者,包括遗传性血栓前期状态(凝血因子VLeiden突变,凝血酶原基因20210A突变,抗凝血酶缺乏,蛋白C缺乏或蛋白S缺乏),在接受阿伐曲泊帕治疗时会增加血栓形成的风险。慢性肝病患者不得通过服用阿伐曲泊帕恢复正常的血小板计数。应参照[用法用量]使用苏可欣。治疗期间应注意观察患者是否有血栓栓塞的症状和体征,一旦发生应及时治疗。

妊娠目前妊娠期妇女用药的数据不足。根据动物生殖研究的结果,孕妇使用苏可欣可能会对胎儿造成伤害(见[药理毒理])。如妊娠期妇女经医生评估获益风险后,仍需使用苏可欣治疗,则应充分告知苏可欣对胎儿的潜在风险。哺乳期妇女尚未获得关于人乳汁中有无阿伐曲泊帕分泌,以及对母乳喂养的婴儿是否有影响的信息。根据动物实验推测,苏可欣极有可能会出现在人乳汁中,并有可能会导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应,所以在苏可欣治疗期间和最后一剂用药后至少2周内不推荐母乳喂养。为最大限度地减少暴露,哺乳期妇女应在治疗期间和苏可欣最后一剂后的两周内中断母乳喂养、吸出乳汁并丢弃。

在10mg(最低获批剂量的0.25倍)至80mg(最/高获批剂量的1.3倍)之间单次给予阿伐曲泊帕`后,呈现出与剂量成比例变化的药代动力学特征。健康受试者口服40mg苏可欣后,峰浓度(Cmax)的几何平均值(%CV)为166(84%)ng/mL,AUC0-inf为4198(83%)ng.hr/mL。在健康受试者和慢性肝病患者中,阿伐曲泊帕的药代动力学特征相似。吸收口服的中位达峰时间(Tmax)为5至6小时。食物影响低^脂膳食或高脂膳食不影响阿伐曲泊帕的AUC0-inf和Cmax。与食物同服时,阿伐曲泊帕暴露量的变异度降低了40%-60%。苏可欣与低脂或高脂膳食同服时,与空腹状态相比,Tmax延迟了0至2小时(中位Tmax范围为5至8小时)。分布阿伐曲泊帕的平均分布容积(%CV)为180L(25%)。阿伐曲泊帕与人血浆蛋白的结合度高于96%。消除阿伐曲泊帕的平均血浆消除半衰期(%CV)约为19小时(19%)。阿伐曲泊帕清除率的平均值(%CV)估计为6.9L/hr(29%)。代谢阿伐曲泊帕主要通过细胞色素P450(CYP)2C9和CYP3A4代谢。排泄苏可欣88%经粪便排泄,其中原型排泄占比34%。仅6%经尿液排泄。特殊人群年龄(18-86岁)、体重(39-175kg)、性别、种族[白人、非洲裔美国人和东亚人(即日本人、中国人和韩国人)]、任何级别的肝功能损害[Child-Turcotte-Pugh,CTPA、B和C级,或终末期肝病模型(MELD)评分4-23]和轻度至中度肾功能损害(CLcr≥30mL/min)对阿伐曲泊帕的药代动力学均无有临床意义的影响。年龄(

25°C以下保存。

双铝泡罩包装,10片/盒,15片/盒

60个月

企业名称：KawashimaPlant,EisaiCo.,Ltd.