盐酸屈他维林注射液

盐酸屈他维林注射液

盐酸屈他维林注射液

Drotaverine Hydrochloride Injection

Yansuan Qutaweilin Zhusheye

- 胆道疾病(胆囊/胆管结石、胆囊/胆管炎等炎症)相关的平滑肌痉挛；- 泌尿系统疾病(肾/输尿管结石，肾盂/膀胱炎等炎症)所致的平滑肌痉挛；本品还可用作下列疾病的辅助治疗：- 胃肠道疾病(如胃和十二指肠溃疡、胃炎/肠炎/结肠炎等炎症)所致的平滑肌痉挛。- 缓解痛经。

推荐成人常规用量：本品每日使用40～240mg(分1～3次使用)，肌肉注射。急诊用药：- 急性结石绞痛(肾性和/或胆源性)：本品40～80mg，静脉内缓慢注射(大约30秒)。- 其它腹部痉挛性疼痛：本品40～80mg，肌注，必要时可重复使用，每日最多3次。

2ml：40mg(以C24H31NO4·HCl·1/2C2H6O计，相当于C24H31NO4·HCl37.98mg)。

1.本品活性成份为盐酸屈他维林。化学名称为：1-〔(3，4-二乙氧基苯基)亚甲基〕-6，7-二乙氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐。化学结构式为：分子式：C24H31NO4·HCl分子量：433.972.辅料为焦亚硫酸钠、药用乙醇、注射用水。

本品为黄绿色的澄明溶液。

同品种临床研究报告表明，以下至少是可能和屈他维林的使用有关的不良反应，根据发生频率(十分常见：310%；常见：31%＜10%；偶见：30.1%＜1%；罕见：30.01%＜0.1%；十分罕见：＜0.01%;未知：不能从有效的数据中估计出来)和系统器官描述如下：心脏：罕见：心悸，低血压神经系统：罕见：头痛，眩晕，失眠胃肠道：罕见：恶心，便秘免疫系统：罕见：过敏反应(血管性水肿，荨麻疹，皮疹，瘙痒症)(参考“禁忌”部分)；未知：使用注射剂有致死性及非致死性过敏性休克报道全身及用药部位反应：注射部位的局部反应

1.对本品中任何成份过敏者禁用。2.对焦亚硫酸钠过敏者禁用(见【注意事项】部分)。3.严重的肾衰竭或肝衰竭的患者禁用。4.严重的心功能不全的患者(低输出综合征)禁用。5.儿童禁用。

1.在低血压的情况下使用本品时应更加小心。2.由于存在虚脱的风险，当通过静脉输液途径使用本品时，患者需严格卧床。3.本品含有焦亚硫酸盐，可能导致易感人群出现过敏反应，包括过敏性症状和支气管痉挛，尤其是对那些有哮喘或过敏史的患者。4.对于焦亚硫酸钠过敏的患者，应避免胃肠外途径给药(见【禁忌】部分)。5.当妊娠妇女应用本品时应特别慎重(见【孕妇及哺乳期妇女用药】部分)。6.如果患者有眩晕经历，使用本品应该避免进行有潜在危险性的作业，如驾驶和操纵机器。

本品能获得的妊娠妇女的临床数据有限。尽管本品对于妊娠和胚胎/胎儿的发育，动物实验并没有表明存在直接或间接的有害影响。但孕妇使用仍需慎重。目前没有关于动物乳汁中是否分泌本品的研究。因此不推荐哺乳期妇女使用本品。对于针剂：屈他维林在分娩时禁止使用。

尚未在儿童临床研究中对本品加以评估。儿童禁用。

目前尚无有关老年患者服用本品的特殊注意事项。

磷酸二酯酶抑制剂(如罂粟碱)能减弱左旋多巴的抗震颤麻痹作用，因此，当本品和左旋多巴合并使用时，可能会加重强直和震颤。

屈他维林过量可伴有心脏节律和传导异常，包括完全性束支传导阻滞，心脏骤停，这些可能是致命的。本品药物过量的情况下，应严密监测病人，并给予对症和支持治疗。

药理作用：屈他维林为异喹啉衍生物，通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ发挥平滑肌解痉作用。作为磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂，屈他维林使肌球蛋白轻链激酶(MLCK)失活，导致cAMP浓度升高，从而松弛平滑肌。在体外，屈他维林可抑制磷酸二酯酶Ⅳ，而不抑制磷酸二酯酶Ⅲ或Ⅴ。功能上，磷酸二酯酶Ⅳ对降低平滑肌的收缩活性具有很重要的作用，提示选择性的磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂有助于治疗高动力失调和胃肠道痉挛相关的各种疾病。心肌和血管平滑肌细胞中水解cAMP的主要是磷酸二酯酶Ⅲ同工酶，其解释了屈他维林虽然具有解痉作用，但没有严重的心血管不良反应和心血管治疗作用的原因。由于血管扩张作用，屈他维林可以增加组织循环。屈他维林的作用强于罂粟碱，其吸收更为完全和迅速，并与血浆蛋白结合较少。屈他维林不会出现罂粟碱胃肠外给药时出现的呼吸兴奋不良反应。毒性研究：遗传毒性：在一系列体外和体内的遗传毒性试验，如细菌回复突变(Ames)试验、小鼠淋巴瘤细胞TK＋/-基因突变试验和大鼠骨髓微核试验中，屈他维林结果为阴性。生殖毒性：屈他维林在口服剂量达到100mg/kg/天(超过母体动物的最大耐受剂量)时对SD大鼠的生育力和早期胚胎发育没有产生影响。妊娠大鼠经口给予屈他维林，在50mg/kg/天剂量下对胚胎和胎仔无明显毒性，在150mg/kg/天剂量(已达母体动物毒性剂量)下可引起胚胎吸收增加。妊娠家兔经口给予屈他维林，在120mg/kg/天剂量(已达到母体动物毒性剂量)下对胚胎和胎仔无明显毒性。

屈他维林口服给药和胃肠外给药时都能快速并完全的吸收。屈他维林与人血浆蛋白高度结合(95～98%)。尤其是白蛋白，γ-和β-球蛋白。口服后45～60分钟内达到血药峰浓度。首过效应后，65%的原型药物进入体循环。屈他维林和/或它的代谢产物几乎不能穿透胎盘屏障。屈他维林在肝脏代谢，其生物半衰期为8～10小时，静脉给药后原型药物的终末消除半衰期为2.4小时。屈他维林通过氧－去乙基化几乎完全代谢为单酚类化合物。这些代谢物快速地和葡萄糖醛酸结合。主要为4-去乙基屈他维林、6-去乙基屈他维林和4-去乙基屈他维拉啶。屈他维林几乎在72小时内从体内消失，50%多的药物通过尿液消除，约30%的药物通过粪便消除。本品主要以代谢物形式消除；原型药物不能从尿液中测出。

遮光、密闭保存。

安瓿。每盒5支，每支2ml。

24个月。

企业名称：扬州制药有限公司 地    址：江苏省扬州市文峰南路7号 邮政编码：225009 电话号码：0514-87814842  87813558 传真号码：0514-87815079 网    址：www.lhpharma.com