用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐。
药品名称
盐酸阿扎司琼注射液
通用名称
盐酸阿扎司琼注射液
英文名称
Azasetron Hydrochloride Injection
汉语拼音
Yansuan Azhasiqiong Zhusheye
适应症
用于细胞毒类药物化疗引起的呕吐。
用法用量
每日一次10mg(1支)，用40ml生理盐水稀释后，于化疗前30分钟缓慢静脉注射。
规格
2ml：10mg
成份
本品主要成份为盐酸阿扎司琼，辅料为氯化钠、硫脲、甲硫氨酸；其主要成份化学名称为:(±)N-(1-氮杂双环[2，2，2]-3-辛基)-6-氯-3，4-二氢-4-甲基-3-氧代-2H-1，4-苯丙恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐。其结构式为:分子式:C17H20ClN3O3·HCl分子量:386.28
性状
本品为无色或几乎无色的澄明水溶液。
不良反应
部分病人出现口渴、便秘、头痛、头晕、腹部不适等，上述反应轻微，无需特殊处理。
禁忌
1.对本类药物(5-HT3受体阻断剂)及本品过敏者禁用。2.胃肠道梗阻者禁用。
注意事项
本品遇光易分解，因此启封后应快速使用并注意避光。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇除非必需外，不宜使用。2.哺乳期妇女慎用，使用本品时应停止哺乳。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
本品主要从肾脏排泄，由于老年患者多见肾功能降低，会持续血中高浓度并可能出现头痛、头晕等副作用，因此观察患者状态给药。出现副作用时应减量。
药物相互作用
不宜与碱性注射液(呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼或鬼臼乙叉苷)混用，应与生理盐水混合后方可配合。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
盐酸阿扎司琼为选择性5-HT3受体拮抗剂，对大鼠大脑皮质5-HT3受体亲和力的研究表明，盐酸阿扎司琼的亲和力比甲氧氯普胺约强410倍，为恩丹西酮的2倍，与格拉司琼基本相同。动物实验表明盐酸阿扎司琼0.1mg/kg静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猫兔犬呕吐；0.3mg/kg可完全抑制阿霉素及环磷酰胺引起的雪貂呕吐。临床研究结果表明盐酸阿扎司琼10mg静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐。
药代动力学
据文献报道，健康男性志愿者静注本品10mg后，3分钟的血浆中原形药的浓度为190.5μg/ml，其药动学是线性的。本品呈双向消除，α相和β相的半衰期分别为0.13h和4.3h。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品10mg后，终末半衰期为7.3±1.2h，较健康人长。原形药24h由尿排泄量为剂量的64.3±15％。
贮藏
遮光，密闭保存。
包装
2ml安瓿装，每盒6支。
有效期
24个月
生产企业
企业名称：浙江万马药业有限公司 生产地址：杭州市莫干山路989号 邮政编码：310011 电话号码：0571-88093988 传真号码：0571-88093120 网 址：www.wmpha.com.cn
