(1)胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等。(2)肠道易激惹综合征。
药品名称
马来酸曲美布汀缓释片
通用名称
马来酸曲美布汀缓释片
英文名称
Trimebutine Maleate Sustained-release Tablets
汉语拼音
Malaisuan Qumeibuting Huanshipian
适应症
(1)胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等。(2)肠道易激惹综合征。
用法用量
口服，每日2次，每次0.3g(一片)。
规格
0.3g
成份
本品主要成份马来酸曲美布汀。化学名称：(±)-3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲氨基-2-苯基)丁酯马来酸盐。化学结构式：分子式：C22H29NO5·C4H4O4分子量：503.55
性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
不良反应
偶有口渴、口内麻木、口内怪味、恶心、呕吐、上腹痛、肠鸣、腹泻、便秘、消化障碍和心动过速、困倦、眩晕、嗜睡、疲劳、发热或恶寒、头痛、皮疹、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高等，月经紊乱、乳房胀痛、焦虑、轻度失聪也少有报道。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
(1)本品含有乳糖，患有半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏、葡萄糖-乳糖吸收不良等遗传性疾病的患者不能使用。(2)出现皮疹等反应时应停药观察。
孕妇及哺乳期妇女用药
未进行相关试验也无可靠参考文献，怀孕期妇女不推荐服用马来酸曲美布汀。如在服药期间发现怀孕，需向医生说明并咨询能否继续服用。
儿童用药
未进行相关试验也无可靠参考文献。
老年用药
未进行相关试验也无可靠参考文献。通常老年患者的生理机能较弱，服用本品应咨询医生，酌情减量。
药物相互作用
(1)筒箭毒碱：马来酸曲美布汀会增强筒箭毒碱的作用。(2)普鲁卡因胺：马来酸曲美布汀与普鲁卡因胺合用，对窦房结传导产生协同的抗迷走作用，应监测心率和心电图。(3)西沙必利：马来酸曲美布汀可与西沙必利发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。
药物过量
服用药物过量时，必须咨询医生，应立即停止服用并采用洗胃等方法除去未吸收药物，并进行对症治疗。
药理毒理
药理作用1.对消化道运动的作用：(1)胃运动调节作用：离体试验结果提示，本品在浓度10-5g/ml时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小，增加不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品1mg/kg后，发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进肌群的运动，也可增进运动机能低下肌群的运动。(2)对消化系统推进性运动的影响：成人空肠内红予本品4～6mg/kg，可诱发消化道生理性推进运动。(3)对胃排突功能的影响：慢性胃炎患者口服本品200mg，可使胃排空功能的减弱得到改善，了可使胃排空功能亢进得到抑制。(4)肠运动的调节作用：离体试验结果提示，在浓度为10-5g/ml时，对张力低下(低负荷)的豚鼠结肠平滑肌，有增加张力的作用；对张力增加(高负荷)的豚鼠结肠平滑肌，有降低张力，减小振幅的作用。人静脉注射本品50mg，可仰制新斯的明引起的运动亢进，使回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。(5)食管下端括约压(LESP)的调节作用：麻醉狗静脉注射给予本品0.6mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的内压升高，也可使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。(6)对消化道平滑肌的作用：离体试验结果提示，在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本品对豚鼠胃前庭部环状肌仍有作用。切除麻醉庆胸部迷走神经后，本品对消化道运动仍有作用。提示本品对消化道平滑肌具有直接作用。2.镇吐作用：本品对阿扑吗啡诱发的犬呕吐抑制作用较弱。犬静脉注射3mg/kg或经口给予本品60mg/kg后，可以明显延长硫酸铜诱发呕吐所需时间。毒理研究重复给药毒性：大鼠经口给予马来酸曲美布汀(剂量为400mg/kg/日以上连续给药1个月或200mg/kg/日以上连续给药6个月)，出现以胃前部黏膜角质化亢进和过多组织增生为特征的黏膜改变。猎兔犬经口给予马来酸曲美布洒(剂量为100mg/kg/日以上连续给药1个月或25mg/kg/日以上连续给药6个月)，出现肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药1～2个月后消失或趋于消失。
药代动力学
常释制剂的人体相对生物利用度和生物等效性研究结果表明，18名男性健康志愿者口服本品300mg后，达峰时间(Tmax)、峰浓度(Cmax)及T1/2分别为0.71±0.15小时、239.84±97.88mg/ml和2.24±0.48小时。本品在体内水解，形成N位脱甲基代谢物，由尿排出。本品缓释片给药后原形药及两个主要代谢物的Cmax明显低于常释制剂，Tmax明显延迟，波动系数(DF)明显低于常释制剂。
贮藏
遮光，密封，干燥处保存。
包装
药品包装用铝箔、聚氯乙烯固体药用硬片，(1)每盒1板，每板4片。(2)每盒1板，每板7片。(3)每盒2板，每板6片。(4)每盒2板，每板7片。(5)每盒2板，每板5片。
有效期
24个月。
生产企业
企业名称：信合援生制药股份有限公司 生产地址：固始县城关轻工路2号 邮政编码：465200 电话号码：0376-4652054 4652523 传真号码：0376-4651980 网 址：http://www.yshmc.com.cn
