甲巯咪唑乳膏

甲巯咪唑乳膏

甲巯咪唑乳膏

Thiamazole Cream

Jiaqiu Mizuo Rugao

用于治疗甲状腺功能亢进症。长期治疗可使病情缓解，亦可用于甲状腺次全切除或放射性碘治疗之前的甲状腺机能亢进症状改善，以及不能进行手术治疗者。

用法：用精密定量泵每次按压挤出软膏0.1g(含甲巯咪唑5mg)，然后均匀涂敷于颈前甲状腺表面皮肤(在喉结至胸骨上窝之间，甲状腺明显肿大者局部隆起部位)。用手指在涂敷局部轻轻揉擦3-5分钟以使药物进入甲状腺内。本品的随机双盲临床研究结果表明，口服甲巯咪唑片每日三次，每次10mg与局部涂抹本品每日三次每次10mg的临床疗效相似。因此，在口服甲巯咪唑片剂量固定于每日三次每次10mg的病人可改为本品每日三次，每次0.2g(含甲巯咪唑10mg)局部涂抹。本品为局部透皮给药，除本说明书中推荐的用法用量外，本品其它剂量与口服制剂给药的剂量相关性尚不明确，因此在做剂量调整时应换用口服制剂。

10g∶0.5g

本品主要成份为甲巯咪唑。其化学名称为：1-甲基-1，3-二氢-2H-咪唑-2-硫醇。化学结构式：分子式:C4H6N2S分子量:114.16

本品为乳白色乳膏。

1.较多见的为给药局部皮肤不良反应，如瘙痒、灼热、紧缩、脱屑、丘疹等，发生率约为19.4%，但局部不良反应大多较轻微，一般可以耐受，无须处理或稍作处理，约在出现1～2周后自行消失。2.全身不良反应明显少于口服途径给药(20.3%)，主要为肝功能异常和白细胞减少，发生率均为1.4%(1/72)。口服给药发生的其它全身性不良反应未见发生。应注意约有10%的甲状腺机能亢进病人在未进行治疗时，其白细胞数即偏低(白细胞计数低于4000/mm3)，这通常与粒细胞减少有关。

对本品高敏者以及局部皮肤有破损者禁用。

1.为减少用药期间局部不良反应的发生，应注意以下事项：(1)保持颈部清爽；(2)涂敷软膏用力要轻；(3)涂药局部尽可能不用肥皂洗，如用，请用碱性较小的香皂；(4)局部不良反应若较重，可根据主治医师指导，暂停用药，并请皮肤科医生治疗。2.尽管全身不良反应发生率不高，但仍建议定期检查肝功能和血象，若出现严重全身不良反应，请立即停药并进行对症治疗。肝功能异常和外周血白细胞数较低者，使用本品应慎重。3.本品不可与其它外用涂抹剂在局部同时使用。

本品为局部透皮给药，全身性不良反应少于口服途径给药。在孕妇使用时，药物可通过胎盘屏障，对胎儿造成不良影响，因此，在孕妇使用本品前应充分权衡利弊。在正确、合理地使用情况下，本品仍是治疗怀孕妇女甲亢的一个有效药物。随着妊娠的延长，甲亢孕妇的病情可减轻，此时可减少药物的剂量。部分孕妇在分娩前2～3周可停药。甲巯咪唑可经乳汁分泌，因缺乏相关的临床资料，乳母应禁用。

目前尚无本品在儿童患者的研究资料，因此儿童不推荐使用。

见用法用量。

1.硫脲类抗甲状腺药物之间存在交叉过敏反应；2.与抗凝药合用，可增强抗凝作用；3.高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重，使本品用量增加或用药时间延长。4.与能减少粒细胞的药物合用，可增加减少粒细胞的危险性。

目前缺乏本品药物过量的临床研究资料。

药理作用：甲巯咪唑通过抑制甲状腺素激素的合成来治疗甲状腺机能亢进症，甲巯咪唑并不阻断甲状腺中和血液循环中已有的甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的作用，也不影响口服或注射途径给予的甲状腺激素。致癌、致畸、对生育力的影响：在一项为期两年的研究中，大鼠每天分别给予甲巯咪唑0.5、3和18mg/kg(以体表面积计算，分别相当于成人最大维持量的15mg/天的0.3、2和12倍)，两个较高剂量组大鼠出现甲状腺增生、腺瘤和癌变。这些结果的临床意义尚不清楚。

目前尚未进行本品的人体药代动力学研究。在大鼠进行的灌服甲巯咪唑2mg/kg、甲状腺局部涂抹甲巯咪唑软膏1、2、4mg/kg体重、背部皮肤涂抹甲巯咪唑软膏2mg/kg体重的药代参数以及甲状腺组织中的药物浓度如下:表1、药代动力学参数表(n＝3)参数               灌服    甲状腺局部 甲状腺局部  甲状腺局部  背部皮肤                   2mg/kg  皮肤涂抹   皮肤涂抹    皮肤涂抹    涂抹2mg/kg                            1mg/kg     2mg/kg      4mg/kgT1/2(h)            2.64     2.84       2.70        2.67         2.58CCmax(ng/ml)      1716.6   493.7      817.2       1300.7       697.8TTmax(h)          1.5      2.5        2.5         2.5          2.0AUC0-t(ng·h/ml) 4606.2   2140.5     3739.6      6572.7       3005.9AUC0-∞(ng·h/ml)4732.3   2274.0     3951.8      6916.4       3131.4表2、甲状腺组织中的药物浓度(ng/50mg甲状腺组织n＝3)时间   灌服        甲状腺局部     甲状腺局部     甲状腺局部    背部皮肤涂抹(h)  2mg/kg      皮肤涂抹       皮肤涂抹       皮肤涂抹      2mg/kg                   1mg/kg         2mg/kg         4mg/kg0.5    144.5±17.8 144.4±43.6    268.4±43.4    327.7±23.5   128.9±8.451.0    283.1±39.1 223.8±52.4    320.9±34.0    621.7±51.0   228.0±12.71.5    290.2±32.7 201.1±24.3    289.8±52.3    499.7±101    250.6±19.72.0    307.7±49.6 196.0±18.5    281.1±42.9    418.9±86.2   209.4±36.22.5    248.3±37.7 182.6±14.3    217.5±23.2    350.5±75.1   193.1±10.53.0    229.0±30.2 168.3±6.6     250.1±44.0    401.7±63.5   171.7±19.64.0    179.5±29.5 148.6±15.4    232.7±63.5    382.9±64.4   168.7±15.16.0    184.1±6.04 123.7±7.4     201.4±26.7    312.0±33.1   154.0±16.98.0    153.3±13.8 110.0±8.2     178.3±39.3    246.4±11.4   116.0±15.212.0   89.6±16.3  81.8±15.1     122.7±23.7    207.6±20.6   79.1±13.5从动物药代结果显示:口服甲巯咪唑后，血药浓度达峰时间较局部用药快，Cmax和AUC高于相同剂量的局部用药，但在甲状腺组织中的药物浓度没有明显差异。

密闭、在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

塑料瓶包装，1支/盒。

24个月

外

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