(1)用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括原发性和转移性肿瘤、胆道肿瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗;(2)为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物;(3)头颈部恶性肿瘤。
药品名称
氟尿嘧啶葡萄糖注射液
通用名称
氟尿嘧啶葡萄糖注射液
英文名称
Flourouracil and Glucose Injection
汉语拼音
Funiaomiding Putaotang Zhusheye
适应症
(1)用于乳腺癌、消化道肿瘤(包括原发性和转移性肿瘤、胆道肿瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗;(2)为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物;(3)头颈部恶性肿瘤。
用法用量
静脉滴注。成人常用量每日氟尿嘧啶0.5~1g(1~2瓶),每3~4周连用5日;也可每周用一次,每次氟尿嘧啶0.5~0.75g(1~1.5瓶),连用2~4周后休息2周作为一疗程。滴注速度请遵医嘱。联合化疗,常用的有:①丝裂霉素、氟尿嘧啶和长春新碱(MFO),用于消化道腺癌;②环磷腺胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶(CMF)、用于乳腺癌;③氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素(FAM)或氟尿嘧啶、阿霉素和亚硝脲类(CCNU或甲基CCNU),用于胃癌或胆道系统和胰腺癌。具体联合化疗方案应由临床医生制定推荐,请遵医嘱。
规格
250ml:氟尿嘧啶0.5g与葡萄糖12.5g。
成份
本品主要成份为氟尿嘧啶、葡萄糖。主要成份化学名称为:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。其结构式为:分子式:C4H3FN2O2分子量:130.08
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
不良反应
(1)恶心、食欲减退或呕吐,一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻,周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周达最低点,约在3~4周恢复正常),血小板减少罕见,极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等,脱发或注入药物的静脉上色素沉着相当多见。(2)静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。(3)长期应用可导致神经系统毒性。(4)偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。
禁忌
(1)孕妇及哺乳期妇女禁用。(2)当伴有水痘或带状疱疹时禁用本品。
注意事项
(1)本品在动物实验中有致畸和致癌性,但在人类,其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物,长期应用本品可致发生第2个原发性肿瘤的危险也比氮芥等烷化剂为小。(2)除有意识的单用本品较小剂量作放射增敏剂外,一般不宜和放射治疗同用。(3)有下列情况者慎用本品:①肝功能明显异常;②周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于50000/mm3者;③感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者;④明显胃肠道梗阻;⑤失水或/和酸碱、电解质平衡失调者。(4)用法为静脉滴注,由于本品具有神经毒性,不可用作鞘内注射。(5)开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。
孕妇及哺乳期妇女用药
(1)在人类曾有极少数由于在妊娠初期头3个月期间应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠期应该禁用。(2)由于本品潜在的致突、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。
儿童用药
静脉滴注,一次按体重10-12mg/kg。一日1次或隔日1次。或遵医嘱。
老年用药
老年人,肝肾功能不全,特别是有骨髓抑制者,剂量应减少。
药物相互作用
(1)与甲氨蝶呤合用,应先给甲氨蝶呤,4-6小时后给予氟尿嘧啶,否则会减效。(2)用本品时不宜饮洒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。
药理毒理
5-Fu是抗癌药,它是通过防止嘧啶类核苷酸的形成从而干扰DNA的合成来杀伤癌细胞,在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抵制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿啶嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抵制DNA的生物合成,此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抵制RNA合成作用。
药代动力学
本药主要经由肝脏分解代谢,大部分分解为二氧化碳经呼吸道排出体外。约15%在给药1小时内经肾以原型药物排出体外。本品为细胞周期特异性药,主要抵制S期瘤细胞,大剂量用药能透过血脑屏障,静注后于半小时内到达脑脊液中,并可维持3小时。T1/2α为10~20分钟,T1/2β为20小时。
贮藏
密封,置阴凉处(不超过20℃)保存。
包装
钠钙玻璃液瓶装。每瓶装250ml,每盒装1瓶。
有效期
18个月。
生产企业
企业名称:浙江康吉尔制药有限公司 生产地址:浙江省兰溪市兰江镇大塘下行政村 邮政编码:321100 电话号码:(0579)86735396 86735399 传真号码:(0579)86735399 注册地址:浙江省东阳市歌山镇北江工业区