用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。
药品名称
去氧氟尿苷片
通用名称
去氧氟尿苷片
英文名称
Doxifluridine Tablets
汉语拼音
Quyang Funiaogan Pian
适应症
用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、鼻咽癌。
规格
0.2g
用法用量
口服，一天总量0.8～1.2g(4-6片)，分3～4次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。
成份
本品主要成份为：去氧氟尿苷。其化学名称为：5'-去氧-5-氟尿嘧啶核苷。化学结构式：分子式：C9H11FN2O5分子量：246.19辅料为：微晶纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、聚维酮K30。
性状
本品为白色或类白色片。
不良反应
在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应：1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等；2、血液：可出现白血球减少、血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。3、肝脏：偶见GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。4、肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。5、精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳，定向障碍，嗅觉倒错，口齿不清，味觉减弱等症状，尚有类似化合物(卡莫夫等)引起脑白质症的报道。6、皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。7、循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常(ST段升高)等症状。8、过敏症：偶有皮疹，湿疹、荨麻疹，罕见光过敏。9、其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。
禁忌
1、对本品有过敏史的患者。2、孕妇及哺乳期妇女。3、正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗患者。
注意事项
一、对以下患者慎重用药：1、骨髓机能抑制的患者2、肝功能障碍的患者3、肾功能障碍的患者4、并发感染的患者5、心脏疾患或既往有心脏病史的患者6、水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍)7、儿童8、消化道溃疡或出血的患者二、一般注意事项：1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用，因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查)，充分观察患者的状态、症状、体征，发现异常时减量、停药并给予适当处理。2、可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎，缺血性肠炎，坏死性肠炎)和脱水，密切注意病人的症状、体征。当发生严重的腹部疼痛，腹泻和其他症状时，立即停药并对症治疗，当发生脱水时，应采取适当的治疗，如补液治疗。3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。4、儿童用药时，要特别注意副作用的发生，慎重用药。5、儿童以及生育年龄患者用药时，需考虑到对性腺的影响。6、有报导在国外静脉用药时，引起胸痛、心电图异常(ST段上升，T波倒置等)现象。
孕妇及哺乳期妇女用药
1、据动物实验(小鼠)，报告有致畸作用，对哺乳的妇女最好不要投药。2、据动物实验(小鼠)，报告药物会进入乳汁，因此哺乳期服药时，应停止哺乳。
儿童用药
对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。
老年用药
老年患者和生理功能低下者慎用本药。
药物相互作用
合并使用其他抗恶性肿瘤药物时，可能加重骨髓抑制等不良反应。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
药理作用：去氧氟尿苷片是一种氟尿嘧啶类衍生物，由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-FU)，发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-FU。毒理研究：急性毒性 试验测得小鼠灌胃给药及腹腔注射的LD50值分别为2.45g/kg和4.20g/kg，其95%的可信限分别为2.175-2.770g/kg及4.014-4.401g/kg。亚急性 口服本品13周15、35、85、200mg/kg/日，85mg/kg以上出现胸腺重量减少，200mg/kg体重增加抑制、障碍性尿蛋白、胸腺和精巢缩小等。慢性毒性 口服本品26周15、35、85、200mg/kg/日，85mg/kg以上出现胸脱毛，障碍性尿蛋白，200mg/kg体重增加抑制、出血、核细胞数减少、肿胀、胸腺缩小等。生殖毒性 妊娠前和妊娠初口服本品25、50、100mg/kg日，50mg/kg以上胎儿出现骨骼变异。器官形成期服用本品，50mg/kg以上胎儿出现骨骼变异骨化延迟、外形异常等，100mg/kg以上生存率低下，哺乳期服用本品25、50、100mg/kg/日，新生儿出现异常。其他有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入去氧氟尿苷时，脑实质内出现异常病变，脑脊髓出现小出血灶。
药代动力学
血液中浓度 恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR)0.8g，被迅速吸收，原形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值，约1µg/ml，之后迅速下降，此外，血中5-FU的浓度也在1-2小时达到最高峰值，其浓度约为原形药物的1/10。组织内浓度 恶性肿瘤患者，一次经口服去氧氟尿苷后，测定血中以及组织内5'-DFUR，5-FU浓度并加以比较，显示5'-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高，5-FU在肿瘤组织的浓度比血中高。另外，胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者，单次或多次口服本品后，显示肿瘤组织内5-FU的浓度比非肿瘤组织内浓度高。代谢及排泄 本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-FU及5-脱氧核糖核酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后，尿中可检出原形药5-FU及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。
贮藏
遮光，密封保存
包装
高密度聚乙烯塑料瓶装，固体药用纸袋装硅胶干燥剂。每瓶装36片，每盒1瓶。
有效期
36个月。
生产企业
企业名称：扬子江药业集团有限公司 Yangtze River Pharmaceutical(Group)Co.,Ltd. 生产地址：江苏省泰州市扬子江南路1号 邮政编码：225321 电话号码：400-988-1999 传真号码：(0523)86976161 网址：www.yangzijiang.com
