卵巢癌和乳腺癌及非小细胞癌(NSCLC)的一线和二线治疗。以及头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等的治疗。
药品名称
紫杉醇注射液
通用名称
紫杉醇注射液
英文名称
Paclitaxel Injection
汉语拼音
Zishanchun Zhusheye
适应症
卵巢癌和乳腺癌及非小细胞癌(NSCLC)的一线和二线治疗。以及头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等的治疗。
用法用量
为了预防发生过敏反应，在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别口服地塞米松20mg，治疗前30～60分钟肌注或口服苯海拉明50mg，静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135～200mg/m2，在粒细胞集落刺激因子(G-CSF)支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释成0.3～1.2mg/ml溶液，静滴3小时。联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。
规格
5ml：30mg
成份
本品主要成份为：紫杉醇。
化学名称：5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2'R，3'S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]
化学结构式：
分子式：C47H51NO14
分子量：853.92
辅料为：无水乙醇、聚氧乙烯蓖麻油。
性状
本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体。
不良反应
1.过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为Ⅰ型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。2.骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。3.神经性毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。4.心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心跳过缓。30%有心电图异常改变。5.肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发水率和严重程度呈剂量依赖性。6.胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。7.肝脏毒性：为ALT、AST和AKP升高。8.脱发：发生率为80%。9.局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。
禁忌
1.对本品或其他用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者。2.白细胞低于1.5×109/L严重骨髓抑制者。3.孕妇和哺乳妇女。
注意事项
1.为预防有可能发生的过敏反应，紫杉醇治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。2.配制紫杉醇时必须加以注意，宜带手套操作。尚若皮肤接触本品，立即用肥皂彻底清洗皮肤，一旦接触粘膜应用水彻底清洗。3.静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入，局部冷敷和1%普鲁卡因局封等相应措施。4.本品滴注开始1小时内，每15分钟测血压、心率和呼吸一次，注意过敏反应。5.滴注紫杉醇时应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液器，并通过所连接的过滤器，过滤器的微孔膜应不小于0.22微米。6.紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释，可用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释，最后稀释浓度为0.3～1.2mg/ml。7.本品应在有经验的肿瘤化疗医生指导下使用，患者必须住院，注射本品前须备有抗过敏反应的药物及相应的抢救器械。
孕妇及哺乳期妇女用药
紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎成长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗期不宜怀孕。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
1.由于奎奴普丁/达福普汀为细胞色素P450-3A4辅酶抑制剂，同时给药可增加本品血药浓度。
2.与特拉珠玛合用，特拉珠玛的血清谷浓度水平增加1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。
3.顺铂可使本药的清除率降低1/3，若使用顺铂后再给本药，可产生更为严重的骨髓抑制。
4.与阿霉素合用，研究表明先给本药24小时持续滴注，再给阿霉素48小时持续滴注，可明显降低阿霉素的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。
5.使用本药后立即给与表阿霉素，可加重本药毒性。
6.酮康唑可抑制本药的代谢。
7.磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素P450而降低本药作用。
8.使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病人，化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。
药物过量
尚无相应的解毒药。用药过量最主要的、可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒性及黏膜炎。
药理毒理
本品是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
药代动力学
静脉给予紫杉醇，药-时曲线呈二室模型。本品蛋白结合率89%～98%。紫杉醇主要在肝脏代谢，随着胆汁进入肠道，经粪便排除体外(＞90%)。经肾清除只占总清除的1%～8%。一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。
贮藏
遮光，密闭，25℃以下保存。
包装
安瓿装，5ml×1支/盒。
有效期
暂定18个月。
生产企业
[委托方]
企业名称：山西振东制药股份有限公司
注册地址：山西省长治县光明南路振东科技园
邮政编码：047100
电话号码：0355-8096088
传真号码：0355-8096055
[受托方]
企业名称：山西振东泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区
邮政编码：037300
电话号码：0352-6108086
传真号码：0352-6108000
