适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。另外本品亦用于重症肌无力的治疗。
药品名称
石杉碱甲注射液
通用名称
石杉碱甲注射液
英文名称
Huperzine A Injection
汉语拼音
ShishanjianjiaZhusheye
适应症
适用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。另外本品亦用于重症肌无力的治疗。
用法用量
肌肉注射。治疗良性记忆障碍：一次0.2mg，一日一次或遵医嘱；治疗重症肌无力：一次0.2～0.4mg，一日一次或遵医嘱。
规格
1ml：0.2mg
成份
本品主要成份为石杉碱甲，其化学名称为：(5R,9R,11E)-5-氨基-11-亚乙基-5,8,9,10-四氢-7-甲基-5,9-亚甲基环辛四烯并[b]吡啶-2-(1H)-酮。化学结构式：分子式：C15H18N2O分子量：242.32辅料：稀盐酸、氯化钠、注射用水。
性状
本品为无色的澄明液体。
不良反应
本品无明显毒性反应。剂量过大时可出现头晕、恶心、腹痛、胃肠道不适、视力模糊、出汗、乏力等反应。一般不需处理或减少服用剂量即可消失。严重者可用阿托品对抗。
禁忌
已知对该药活性成分过敏者禁用；癫痫、心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻、肾功能不全、尿路梗阻患者禁用。
注意事项
1.本品为可逆性胆碱酯酶抑制剂，其用量有个体差异，一般应从小剂量开始，按上述用法与用量使用或遵医嘱，不良反应明显时可自行减量。慎与碱性药物配伍。2.心动过缓慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女用药的安全有效性尚未确立。
儿童用药
儿童患者用药的安全有效性尚未确立。
老年用药
老年患者用药参见【适应症】和【用法用量】。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
本品过量可引起兴奋，宜用安定解救以及采取必要的辅助性治疗。
药理毒理
药理作用本品为胆碱酯酶抑制剂，对乙酰胆碱醋酶(ACHE)具有选择性抑制作用，易通过血脑屏障。具有促进记忆再现，增强记忆保持和加强肌肉收缩强度的作用。毒理作用急性毒性试验：石杉碱甲在小鼠中的LD50分别为口服给药4.6mg/kg，皮下注射给药3.0mg/kg，腹腔注射1.8mg/kg，静脉注射0.63mg/kg；石杉碱甲在大鼠中腹腔注射给药的LD50为2.4mg/kg；亚急性毒性试验：大鼠每隔四天递增一次，共给药28天，积累量为12.8g，无明显蓄积作用，动物心、肝、肾、肾上腺、胰腺、空肠等病理检查均无病理组织学变化。长期毒性试验：无论是大鼠口服石杉碱甲1.5mg/kg还是狗肌肉注射石杉碱甲0.6mg/kg，180天后，肝、肾、心、肺，及脑都没有组织病理学变化。小鼠皮下注射0.019-0.38mg/kg的石杉碱甲无致畸，小鼠皮下注射0.019-0.38mg/kg的石杉碱甲及家兔肌肉注射0.02-0.2mg/kg的石杉碱甲均致突变效应。通过对不同种属的动物进行Hup A的毒性研究发现，相对其他胆碱酯酶抑制剂如加兰他敏、他克林、Hup A产生严重的胆碱能不良反应较少，产生流涎作用很弱。阿托品对Hup A产生的毒性有明显的拮抗作用，Hup A对大鼠肝细胞急性作用和肝毒性无关。
药代动力学
由于石杉碱甲用量极少，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测的有效办法。以大鼠iv及ig[3H]标示石杉碱甲后研究表明，药代动力学为开放二房室模型。iv:t1/2α=6.6min，t1/2=149min；ig:t1/2α=9.8min，t1/2=247.5min。ig21分钟后血药浓度达到高峰，生物利用度为96.9%，24小时尿排出量为剂量的73.2%，部分代谢为水溶性较大的产物排出，血浆蛋白结合率较低，为17±4%。根据达到相同的作用强度石杉碱甲的ig剂量约为iv的2倍。石杉碱甲主要分布在肾、肝、其次分布在脾、肺和心脏，在较小程度上分布在大脑。小鼠静脉注射石杉碱甲，放射自显影研究表明石杉碱甲分布在大脑所有区域，特别集中在顶额叶皮质、纹状体皮层、海马及伏隔核。石杉碱甲在尿中主要以原型排泄。少量药物，可以通过胎盘进入胎儿。
贮藏
遮光，密闭保存。
包装
玻璃安瓿装，10支/盒
有效期
24个月
生产企业
企业名称：万邦德制药集团股份有限公司 生产地址：浙江省温岭市城东街道百丈北路28号 邮政编码：317500 电话号码：0576-86183909 传真号码：0576-86183911 网址：www.wanbang.com.cn
