盐酸咪达唑仑注射液

盐酸咪达唑仑注射液

盐酸咪达唑仑注射液

诊断性或治疗性操作的清醒镇静(静脉注射)麻醉诱导前的术前用药(小儿肌肉或直肠给药)麻醉诱导和维持。作为吸入麻醉中的诱导剂或复合麻醉中的镇静剂，包括全凭静脉麻醉(静脉注射或滴注)。在小儿氯胺酮麻醉中复合应用(肌注)ICU病人长程镇静(间断静注或持续输注)

活性成份：咪达唑仑盐酸盐。15毫克/3毫升，5毫克/5毫升安瓿用作静脉或肌肉注射和直肠给药。赋形剂：氯化钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水。

多美康可增强精神神经安定剂、催眠剂、抗焦虑剂、镇静剂、抗抑郁剂、镇痛剂、抗癫痫剂、麻醉剂和镇静性抗组胺剂的中枢抑制作用。当咪达唑仑与一些肝酶(特别是细胞色素P450 3A)抑制药物合用时，可发生潜在的药物相互作用。资料显示，此类药物可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。酒精可增加咪达唑仑的镇静作用。

多美康之有效成分咪达唑仑属于咪唑并苯二氮类衍生物，亲脂性，微溶于水。 在苯二氮环上的第二个位置的氮可与酸结合，使多美康形成具有水溶性的盐基。不但稳定性高而且耐受性良好。 咪达唑仑药理作用的特征是起效快，并且因为代谢快，所以作用时间短，更由于其极低的毒性，使其具有更广泛的应用前景。 咪达唑仑的镇静和睡眠诱导作用快且明显，它还具有抗焦虑，抗痉挛和肌肉松弛作用。 经静脉或肌肉给药后，会产生短暂的顺行性记忆丧失(药物作用时间内，病人无法记忆当时的情况)。

肌肉注射后之吸收：咪达唑仑经肌肉注射给药后可以迅速且完全的吸收，生物利用度达90%以上。直肠给药后之吸收：咪达唑仑吸收迅速，30分钟即可达到峰浓度。生物利用度约50%。分布：咪达唑仑经静脉注射后，由血浆浓度曲线可显示二个明显的分布相。在稳定状态下分布容积可达0.7-1.2L/kg，血浆蛋白结合率为96-98%，在人和动物的实验中发现，咪达唑仑可以穿过胎盘进入胎儿血循环中，少量的咪达唑仑可出现在人的乳汁中。代谢：咪达唑仑代谢迅速且安全，主要代谢物α-羟基咪达唑仑。40-50%经肝脏代谢。体外实验发现有许多药物可抑制此代谢产物的产生，其中有些药物在体内即可影响咪达唑仑的代谢。清除：在健康志愿者，清除半衰期为1.5-2.5小时，血中廓清率300-400毫升/分钟。当咪达唑仑静脉滴注时，其清除动力学不因后续静注而改变。其主要代谢产物α-羟基咪达唑仑的清楚半衰期较咪达唑仑短，它与葡萄糖醛酸共轭结合(失活)，代谢产物经肾脏清除。特殊情况下的药代动力学60岁以上老年人，清除半衰期可延长二倍，而用咪达唑仑静输进行长期镇静的ICU病人，其清楚半衰期可延长六倍。在这些病人中以恒定速率输注咪达唑仑可达到较高的血浆稳态浓度。在充血性心力衰竭和肝功能减退的病人中，清除半衰期亦可延长。3-10岁儿童，清除半衰期为1-1.5小时。新生儿因肝脏发育尚不完全，清除半衰期为6小时(3-12小时)。

安瓿  15毫克/3毫升  5支安瓿  5毫克/5毫升  10支

由瑞士巴塞尔豪夫迈·罗氏有限公司制造