用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
药品名称
盐酸格拉司琼片
通用名称
盐酸格拉司琼片
英文名称
Granisetron Hydrochloride Tablets
汉语拼音
Yansuan Gelasiqiong Pian
适应症
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
用法用量
口服：成人通常用量为1mg(1片)，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
规格
1mg(以C18H24N4O计)
成份
本品主要成份为盐酸格拉司琼。
化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C18H24N4O·HCl
分子量：348.87
性状
本品为白色或类白色片。
不良反应
常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
禁忌
1、对本品或有关化合物过敏者禁用。2、胃肠道梗阻者禁用。
注意事项
尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女用药
1、孕妇除非必需外，不宜使用。2、哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
老年人无需调整剂量。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
本品是一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
药代动力学
健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC(药-时曲线下面积)减少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品的代谢由肝微粒酶P4503A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。
贮藏
遮光，密封保存。
包装
聚氯乙烯固体药用硬片，药品包装用铝箔，2片/板/盒，6片/板/盒，10片/板/盒。
有效期
36个月。
生产企业
企业名称：宁波天衡药业股份有限公司
生产地址：宁波市镇海区庄市工三路六号
邮政编码：315201
电话号码：8008574669
传真号码：0574-86690026
网 址：www.teampharm.com
