作用性质与吗啡类似,但作用时间长,适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人,主要用于癌症病人镇痛。
药品名称
盐酸美沙酮片
通用名称
盐酸美沙酮片
英文名称
Methadone Hydrochloride Tablets
汉语拼音
Yansuan Meishatong Pian
适应症
作用性质与吗啡类似,但作用时间长,适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人,主要用于癌症病人镇痛。
规格
(1)2.5mg(2)5mg(3)10mg
用法用量
口服。用量约为吗啡剂量的一半,一般起始剂量成人一次5~10mg,对慢性疼痛患者,随着用药时间延长和耐受的形成,应逐渐增加剂量以达有效镇痛效果,或遵医嘱。
成份
1.本品主要成份为:盐酸美沙酮。其化学名称为:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐。2.化学结构式:3.分子式:C21H27NO·HCl4.分子量:345.91
性状
本品为白色片。
不良反应
1.不良反应主要有性功能减退,男性服用后精液少,且可有乳腺增生。女性与避孕药同用,可终日迷倦乏力,逾量可逐渐进入昏迷,并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压。2.亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及药物依赖。
禁忌
呼吸功能不全者禁用。
注意事项
1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。2.本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药,戒断症状轻微,但依赖性显著,所以弊多利少,多采用“美沙酮维持法”。3.运动员慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期间本药能通过胎盘屏障,引起胎儿染色体变异,死胎和未成熟新生儿多,本药成瘾的产妇所分娩的新生儿,常出现延迟的戒断症状,在出生后6~7天才发现,持续6~17日不等,这些新生儿尿内药浓度,可10~16倍于血液,又常伴有低血糖,处理上有一定的困难。因此妊娠分娩期间严格禁用。
儿童用药
婴幼儿禁用。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
苯妥英钠和利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;静脉17.3~20.9。大鼠,口服95;腹腔24~40。
药代动力学
本品口服吸收迅速,30分钟后即可在血中找到,约4小时内达高峰。血浆蛋白结合率87%~90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为90%,血浆T1/2约为7.6小时,治疗血浓度为0.48~0.85mg/L,致死血药浓度为74mg/L。主要在肝脏代谢,由尿排泄,少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
贮藏
密封保存。
包装
铝-铝泡罩包装,每盒6片×1板,每盒10片×1板。
有效期
暂定24个月
特殊标记
麻
生产企业
企业名称:天津市中央药业有限公司TheCentralPharmaceuticalCo.,Ltd. 生产地址:天津市北辰区富锦道1号 邮政编码:300400 售后服务:8008180768(座机拨打);4006010268