1.本品起效慢、作用时效长,适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全;对急性创伤疼痛常缓不济急,故少用。
2.采用替代递减法,用于各种阿片类药物的戒毒治疗,尤其是用于海洛因依赖;也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。
药品名称
盐酸美沙酮口服溶液
通用名称
盐酸美沙酮口服溶液
英文名称
Methadone Hydrochloride Oral Solution
汉语拼音
Yansuan Meishatong Koufurongye
适应症
1.本品起效慢、作用时效长,适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全;对急性创伤疼痛常缓不济急,故少用。
2.采用替代递减法,用于各种阿片类药物的戒毒治疗,尤其是用于海洛因依赖;也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。
规格
(1)10ml:1mg
(2)10ml:2mg
(3)10ml:5mg
(4)10ml:10mg
用法用量
口服。成人每次5~10mg,一日10~15mg;极量:一次10mg,一日20mg,或遵医嘱。
脱瘾治疗期,剂量应根据戒断症状严重程度和病人躯体状况及反应而定。开始剂量15~20mg,可酌情加量。剂量换算为1mg美沙酮替代4mg吗啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。
成份
盐酸美沙酮
化学名称为:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐
化学结构式:
分子式:C21H27NO·HCl
分子量:345.91
性状
本品为橙黄色的澄明液体;无臭、味苦。
不良反应
1.不良反应主要有性功能减退,男性服用后精液少,且可有乳腺增生。女性与避孕药同用,可终日迷倦乏力,逾量可逐渐进入昏迷,并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压。
2.亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及药物依赖。
禁忌
呼吸功能不全者禁用。
注意事项
1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品管理的有关规定,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应于其它药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。2.本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药,戒断症状轻微,但依赖性显著,所以弊多利少,多采用“美沙酮维持法”。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期间本药能通过胎盘屏障,引起胎儿染色体变异,死胎或未成熟新生儿多,本品成瘾的产妇所分娩的新生儿,常出现延迟的戒断症状,在出生后6~7天才发现,持续6~16天不等,这些新生儿尿内药浓度可10~16倍于血液,又常伴有低血糖,处理上有一定的困难。因此妊娠和分娩其间严格禁用。
儿童用药
婴幼儿禁用。
老年用药
老年患者用药的安全有效性尚未确立。
药物相互作用
苯妥英钠和利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。
药物过量
用药过量时,可逐渐进入昏迷,并出现右束支传导阻滞,心动过速或(和)低血压。
药理毒理
本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较难。急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;静脉17.3~20.9。大鼠,口服95;腹腔24~40。
药代动力学
本品口服吸收迅速,30分钟后即可在血中找到,约4小时内达高峰。血浆蛋白结合率87%~90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为90%,血浆t1/2约为7.6小时,治疗血药浓度为0.48~0.85mg/L,致死血药浓度为74mg/L。主要在肝脏代谢,由尿排泄,少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
贮藏
遮光、密闭,在阴凉处保存。
包装
管制玻璃口服液瓶装,20支/盒。
有效期
24个月
特殊标记
麻
生产企业
企业名称:青海制药厂有限公司
生产地址:青海省西宁市城北区祁连路469号
邮政编码:810028
电话号码:0971-5505431
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