氯雷伪麻缓释片

氯雷伪麻缓释片

氯雷伪麻缓释片

Loratadine and Pseudoephedrine Sulfate Sustained Release Tablets

Lüleiweima Huanshi Pian

本品适用于缓解过敏性鼻炎和感冒的症状，包括鼻塞、打喷嚏、流鼻涕、鼻痒、流泪。氯雷伪麻缓释片能够同时发挥氯雷他定抗组胺特性和硫酸伪麻黄碱的减轻充血作用。

每片含氯雷他定5mg和硫酸伪麻黄碱120mg。

口服。成人及12岁以上儿童:一次1片，一日2次；或遵医嘱。

主要组成成分 本品为复方制剂，其组分为:氯雷他定与硫酸伪麻黄碱。每片含氯雷他定5mg、硫酸伪麻黄碱120mg。分子式：氯雷他定:C22H23ClN2O2硫酸伪麻黄碱:(C10H15NO)2·H2SO4分子量：氯雷他定:382.89硫酸伪麻黄碱:428.54

本品为双层片，其中一层为暗红色，另外一层为白色或类白色。

常规剂量的临床对照研究显示，除失眠及口干外，本品的不良反应与安慰剂相似，两组间均可见的不良反应有头痛和嗜睡。极少见的不良反应有（按发生率的高低排列）紧张、头晕、疲劳、恶心、腹部不适、厌食、渴感、心悸、咽炎、鼻炎、痤疮、瘙痒、皮疹、荨麻疹、关节痛、精神混乱、发音困难、运动机能亢进、感觉减退、性欲减低、感觉异常、震颤、眩晕、潮红、体位性低血压、多汗、眼部不适、耳痛、耳鸣、味觉异常、激动、淡漠、抑郁症、欣快、恶梦、食欲增加、排便习惯改变、消化不良、嗳气、痔疮、舌色改变、舌部不适、呕吐、短暂的肝功能异常、脱水、体重增加、高血压、偏头痛、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻塞、喷嚏、鼻部刺激感、尿痛、排尿困难、夜尿症、尿频、尿潴留、乏力、背痛、小腿痛性痉挛、不适和寒颤。氯雷他定上市后罕有脱发、过敏、心动过速、心悸和肝功能异常的报道。

本品禁用于对本品所含成分、肾上腺素能类药物或其他化学结构与之相似的药物有过敏或特异反应的患者。本品亦禁用于正在接受单胺氧化酶抑制治疗或过去14日内接受过这类治疗的患者。本品禁用于有闭角性青光眼、尿潴留、严重高血压、严重冠状动脉疾患和甲状腺机能亢进患者。

（1）肝、肾损伤患者慎用本品，如需服用应采用较低的初始剂量；推荐采用每日一片的初始剂量。（2）青光眼、狭窄性消化性溃疡、幽门十二指肠梗阻、前列腺肥大、膀胱颈梗阻、心血管疾患、眼内压增加或糖尿病患者以及接受洋地黄的患者应慎用本品。（3）尚无资料说明氯雷他定出现滥用并导致依赖性。（4）硫酸伪麻黄碱像其他中枢神经系统兴奋剂一样已被滥用，高剂量时可产生欣快感、食欲下降、体力增加的感觉、兴奋且伴有焦虑、激惹和多言。如继续使用任何中枢神经兴奋剂均可产生耐受性，增加剂量最终可造成中毒，快速停药时会出现抑郁。

尚无妊娠期安全用药的资料，仅在对胎儿利大于弊时才能使用本品。由于氯雷他定及硫酸伪麻黄碱均能从乳汁中分泌，因此哺乳妇女应考虑选择停止哺乳或停止用药。

尚无12岁以下儿童使用本品的安全性资料，因此本品不能用于12岁以下儿童。

拟交感神经药可能引起中枢神经系统兴奋、抽搐、和/或伴有低血压的心血管性虚脱。60岁及60岁以上的患者用拟交感神经药更易引起精神错乱、幻觉、抽搐、中枢神经系统抑制及甚至造成死亡等不良反应。另研究显示，老年人服药后氯雷他定及其代谢物的AUC及Cmax均显著高于年轻人（约增加50％），消除半衰期也显著延长（约为17-18小时）。因此老年患者使用本品应特别注意，及时观察不良反应的发生。

1、精神运动性研究表明，服药期间饮酒，氯雷他定作用未见增强。2、氯雷他定由P450 3A4和2D6酶系统代谢，合并使用抑制上述酶系统或由上述酶系统代谢的药物，氯雷他定血浆水平可能升高。红霉素、酮康唑、氟康唑、氟西汀和奎尼丁为上述酶抑制剂。联合服用其它已知抑制肝脏代谢的药物时应谨慎，直至完成确定的相互作用研究。3、接受单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者同时应用拟交感神经药时，可能发生高血压反应，包括高血压危象。拟交感神经药可降低甲基多巴、美加明、利血平和藜芦生物碱的抗高血压作用。β-肾上腺素能的阻断剂可能与拟交感神经药有相互作用。当同时用伪麻黄碱和洋地黄时可能增加异位起搏点的活性。抗酸剂可增加伪麻黄碱的吸收率。白陶土(kaolin)减少对伪麻黄碱的吸收。4、药物与实验室检查间的相互作用：皮试前48小时应停止服用抗组胺剂，因为此类药物可能妨碍或减轻对皮试指示剂的阳性反应。5、在体外将伪麻黄碱加入含血清磷酸肌酸激酶心脏同功酶MB的血清中，可逐渐抑制酶的活性。抑制作用超过6小时。

如一旦发生过量服用，应立即进行对症和支持治疗并根据需要持续一段时间。表现：其表现可为中枢神经系统的抑制(镇静、呼吸暂停、敏感性降低、青紫、昏迷、循环虚脱)或兴奋（失眠、幻觉、震颤、抽搐），或死亡、其他体征和症状有欣快、兴奋、心动过速、心悸、渴感、多汗、恶心、头晕、耳鸣、共济失调、视物模糊和高血压或低血压，在儿童中特别容易产生兴奋并有阿托品样体征（口干、凝视、瞳孔扩张、潮红、高温和胃肠道症状）。大剂量应用拟交感神经药可能引起眩晕、头痛、恶习、呕吐、多汗、渴感、心动过速、心前区疼痛、心悸、排尿困难、肌无力和触痛、焦虑、心神不宁和失眠。许多患者可表现为中毒性精神病并伴有妄想和幻觉。一些患者可能发展为心律不齐、循环性虚脱、惊厥、昏迷和呼吸衰竭。本品对于小鼠和大鼠的口服LD50分别为525mg/kg和1839mg/kg。治疗：即使患者已自然发生呕吐，仍应该诱导患者产生呕吐，服用吐根糖浆引导药物性呕吐是一种较好的方法。如患者有意识障碍则不应诱导呕吐。饮水240-360毫升及活动身体有助于吐根的作用，在15分钟内如果未发生呕吐，应重复给予相同剂量的吐根。应注意防止吸入，特别对于儿童。呕吐之后，可服用活性炭与水作为吸附剂吸收残留在胃内的药物。如果催吐不成功，或为禁忌，应该洗胃，特别对于儿童，应首选生理盐水作为灌洗液，成人可用普通水，在下次灌洗前应尽可能清除已灌注的液体。由于渗透作用生理盐水可将水分带入肠道，因而可迅速降低肠内药物浓度。目前尚不清楚这些成分是否是可渗透的，经过急诊治疗，患者应继续接受医疗监护。不应该使用兴奋剂。血管加压药可用来治疗低血压。短效巴比妥类药、安定或三聚乙醛可用来控制癫痫发作。特别对于儿童的高热，可采用物理降温的方法。呼吸暂停时可加用呼吸机。

药理作用本品为氯雷他定和硫酸伪麻黄碱组成的复方制剂。其中氯雷他定为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状；硫酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药，可收缩鼻粘膜血管，减轻鼻塞、流涕症状。毒理研究尚无本复方研究的相关毒理研究资料。氯雷他定的毒理研究资料如下：遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

在健康志愿者（n＝18）中进行的药代研究表明:一次口服本品1片后，硫酸伪麻黄碱的达峰时间（Tmax）为8.0h，T1/2为5.9h；氯雷他定的Tmax为1.3h。当多次口服本品（一次1片，一日2次，共13次）后，硫酸伪麻黄碱的Tmax为8.0h。研究显示，老年人服药后氯雷他定及其代谢物的AUC及Cmax均显著高于年轻人（约增加50％），消除半衰期也显著延长（约为17-18小时）。

2℃－30℃密封保存，应防潮。

双铝包装，每板6片，每盒1板。双铝包装，每板6片，每盒2板。双铝包装，每板10片，每盒1板。

暂定36个月

企业名称：北京红林制药有限公司 生产地址：北京市怀柔区雁栖工业开发区 邮政编码：101407 电话和传真号码：010-61669962;010-61669843 网址：www.osihl.com