用于寻常型银屑病的局部治疗。
药品名称
卡泊三醇软膏
通用名称
卡泊三醇软膏
英文名称
Calcipotriol Ointment
汉语拼音
Kabosanchun Ruangao
适应症
用于寻常型银屑病的局部治疗。
规格
15g：0.75mg，30g：1.50mg
用法用量
将本品少量涂于患处皮肤，每日1～2次。推荐在治疗初期每日给药2次，适当时可减为每日1次给药。每周最大用量不应超过100g。
成份
本品主要成份为卡泊三醇。化学名称：9，10-开环胆甾-24-环丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24三醇。化学结构式：分子式：C27H40O3分子量：412.61
性状
本品为类白色至微黄色半透明软膏。
不良反应
非常常见 ＞1/10常见 ＞1/100并且＜1/10少见 ＞1/1000并且＜1/100罕见 ＞1/10000并且＜1/1000非常罕见 ＜1/10000最常报道的不良反应多为皮肤反应，特别是用药部位的反应。高钙血症和过敏反应的报道非常罕见。根据临床数据，达力士软膏的不良反应发生率约为15%左右。瘙痒症，皮肤刺激，灼烧感，刺痛感，皮肤干燥，红斑和皮疹较常见。接触性皮炎，湿疹，银屑病恶化少见。局部使用后导致出现全身反应的高钙血症和高钙尿症非常罕见。达力士乳膏、软膏和头皮搽剂上市后数据非常罕见有报道暂时性皮肤色素沉着、暂时性光敏反应，过敏反应包括荨麻疹、血管性水肿、眼周水肿或面部水肿。罕有出现口周皮炎。根据上市后数据，不良反应的总报到率非常低，大约为1：10000例患者。MedDRA SOC列出了不良反应，单个不良反应按照报道的出现频率顺序列出。皮肤和皮下组织不适：瘙痒，灼烧感、皮肤刺痛感、皮肤刺激、皮肤干燥、红斑、皮疹*、湿疹、接触性皮炎、银屑病恶化、皮肤色素沉着、皮肤色素减退、光敏反应、荨麻疹、面部水肿、眼周水肿、血管性水肿*不用类型皮疹已有报道，如：鳞状的，红斑的，斑丘疹的，脓疱的。代谢和营养紊乱：高钙血症、高钙尿症
禁忌
1.对本品任何成分过敏者禁用；2.钙代谢失调者禁用。
注意事项
达力士软膏不应用于面部。患者必须按说明书正确使用本品，以避免直接用于面部或偶然涂于面部。每次用药后必须小心洗去手上残留的药物。有严重肾衰竭或严重肝脏功能不全的患者应避免使用达力士。按照推荐给药剂量使用本品出现高钙血症的风险非常小。如果每周使用量超过最大使用剂量(100g)，则有可能会导致高钙血症，停药后血清钙水平可很快恢复正常。在使用达力士治疗期间，推荐医生建议患者限制或避免过度暴露在自然光或人工光下。只有在医生和患者均认为潜在的利益大于潜在的风险时，局部卡泊三醇用药可与紫外照射联用。本品辅料中含有丙二醇，其可能会引起皮肤刺激。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未发现本品有致畸作用，但本品用于孕妇的安全性尚未确定。不确定卡泊三醇是否通过乳汁排泄，因此本品不应在妊娠和哺乳期使用。
儿童用药
本品儿童用药的安全性尚未确定。
老年用药
未进行该项试验且无可靠参考文献。
药物相互作用
未进行该项试验且无可靠参考文献。
药物过量
过量使用本品(每周超过100g)可能导致高钙血症，停药后血清钙水平可很快恢复正常。有报道显示，较低剂量用于泛发性脓疱型或红皮病型银屑病患者时出现高钙血症。
药理毒理
药理作用：本品为维生素D衍生物卡泊三醇的外用制剂，能抑制皮肤细胞(角朊细胞)增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生及分化异常得以纠正。毒理研究：本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天(按体表面积计，分别是9、30和90mg/m2/天，相当于对60kg的成人最大推荐日剂量的0.25、0.84和2.5倍)局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低，尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响，未见经皮或全身致癌作用。在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同，观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象(仅在雄性鼠中有统计学意义)，提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。
药代动力学
动力学研究表明口服给药经肝脏代谢，半衰期很短，人肝脏匀浆体外实验显示人的代谢途径与鼠，豚鼠，兔相似，主要代谢物无药理活性。卡泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。
贮藏
不超过25℃保存。应置于儿童无法取到的地方。
包装
带乙烯旋盖的铝管包装，15克/支/盒，30克/支/盒。
有效期
24个月。开封后请在6个月内使用。
特殊标记
外
生产企业
企业名称：LEO Laboratories Limited 爱尔兰利奥制药有限公司 地址：285 Cashel Road, Crumlin Dublin 12, Ireland 电话：+353-1-4908924 上海励奥医药咨询有限公司 地址：上海市徐汇区长乐路989号世纪商贸广场22层10单元 电话：+86 21 5407 5988 产品免费咨询电话：400-680-0606 网址：www.leo-pharma.cn
