依托红霉素混悬液

药品百科
(1)支原体肺炎;(2)沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎;(3)生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎);(4)军团菌病;(5)白喉(辅助治疗)及白喉带菌者;(6)皮肤软组织感染;(7)百日咳;(8)敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起上呼吸道感染(包括肺炎);(9)链球菌咽峡炎;(10)李斯德菌感染;(11)风湿热的长期预防及心内膜炎的预防;(12)空肠弯曲菌肠炎,以及淋病、梅毒、痤疮等。

药品名称

依托红霉素混悬液

通用名称

依托红霉素混悬液

英文名称

Erythromycin Estolate Suspension

汉语拼音

Yituohongmeisu Hunxuanye

适应症

(1)支原体肺炎;(2)沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎;(3)生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎);(4)军团菌病;(5)白喉(辅助治疗)及白喉带菌者;(6)皮肤软组织感染;(7)百日咳;(8)敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起上呼吸道感染(包括肺炎);(9)链球菌咽峡炎;(10)李斯德菌感染;(11)风湿热的长期预防及心内膜炎的预防;(12)空肠弯曲菌肠炎,以及淋病、梅毒、痤疮等。

用法用量

口服,小儿每日按体重30-50mg/kg(相当于2.4—4ml/kg),分3—4次服用。

规格

10ml:0.125g(以红霉素计)。

成份

本品主要成份为依托红霉素,为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。化学结构式如下:分子式:C40H71NO14·C12H26O4S分子量:1056.40辅料有:琼脂,蔗糖,山梨酸,甜菊甙,持味香精,胭脂红,柠檬黄。

性状

本品为桔红色混悬液体。

不良反应

(1)胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。(2)过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率为0.5-1%。

禁忌

对本品过敏者禁用。因本品可引起黄疸及肝脏损害,常于服药10-14日后发生,有慢性肝病或肝功能损害者,不宜应用。

注意事项

(1)患者对一种红霉素过敏或不能耐受时,对其他红霉素品种也可过敏或不耐受。(2)红霉素可通过胎盘而进入胎血循环,浓度一般不高,文献中也无对胎儿影响方面的报道,但孕妇应用时仍宜权衡利弊。(3)由于红霉素有相当量进入母乳中,哺乳期妇女应用时也应考虑利弊。(4)对诊断的干扰:红霉素可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。(5)因菌株对红霉素的敏感性存在一定差异,故应作药敏测定。

孕妇及哺乳期妇女用药

尚不明确。

儿童用药

儿童用药请遵医嘱。

老年用药

尚不明确。

药物相互作用

(1)红霉素可抑制卡马西平的代谢,导致后者的血药浓度增高而发生毒性反应。(2)红霉素对氯霉素和林可霉素类的效应有拮抗作用,不推荐同用。(3)抑菌剂可干扰红霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如脑膜炎等治疗时,两者不宜同用。(4)长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤宜注意。两者必须同用时华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。(5)除二羟丙茶碱外,红霉素与黄嘌呤类同用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与红霉素血清峰值成正比。因此在同用疗程中和疗程后,黄嘌呤类的剂量应予调整。

药理毒理

本品属大环内酯类抗生素,为红霉素丙酸酯十二烷基硫酸盐,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t—RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。

药代动力学

空腹或饭后口服都很快吸收,在胃酸中较稳定。蛋白结合率为90%~99%。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血药峰浓度(Cmax)于2小时到达,分别为1.4mg/L和4.2/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血一脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进人胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢,血消除半衰期(t1/2β)为1.4~2小时,无尿患者的血半衰期可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达10~100mg/L。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。

贮藏

遮光、密闭、在阴凉处(不超过20℃)保存。

包装

棕色玻璃瓶,6支/盒。

有效期

18个月。

生产企业

企业名称:内蒙古康源药业有限公司 生产地址:内蒙古通辽市甘旗卡 邮政编码:028100 电话号码:0475-5212453 传真号码:0475-5219765 网    址:www.kypharm.com.cn
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