用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者,也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者,在病情好转后改用口服药。
药品名称
磷酸氯喹注射液
通用名称
磷酸氯喹注射液
英文名称
Chloroquine Phosphate Injection
汉语拼音
Linsuɑn lükui Zhusheye
适应症
用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者,也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者,在病情好转后改用口服药。
规格
5ml:322mg
用法用量
仅供静脉注射,每次滴注时间在1小时以上。脑型疟患者第1天静脉滴注18~24mg/kg(体重超过60kg者按60kg计算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中,静脉滴注速度为每分钟12~20滴。
成份
本品主要成份为磷酸氯喹,其化学名称为:N′,N′-二乙基-N4-(7-氯-4喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸盐。其化学结构式:分子式:C18H26ClN3·2H3PO4分子量:515.87
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
不良反应
可有畏光、色视受损、视力下降,严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制,导致心律失常、体克,严重时可发生阿-斯综合征,甚至死亡。
禁忌
肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。重型多形型红斑、血卟啉病、银屑病(牛皮癣)及精神病患者慎用。
注意事项
1.氯喹注射剂不宜作肌内注射,尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。2.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,因此孕妇禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。本品不推荐用于儿童。
药物相互作用
1.本品与保泰松同用,易引起过敏性皮炎。2.与氯丙嗪合用,易加重肝脏损害。3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此副作用。4.洋地黄化后的患者应用本品后,易引起心脏传导阻滞。5.本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。
药物过量
急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基质)/kg,迅速出现恶心、呕吐、困倦,继之言语不清、激动、视力障碍,由于肺水肿而呼吸困难,甚至停止,心律失常、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药,并作对症处理,特别是维持心肺功能。
药理毒理
氯喹的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结构,与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。氯喹在体外可与可溶性FP(铁原卟啉Ⅸ)紧密结合,而且只能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用,提示FP在氯喹作用机制中的重要意义,从而导致形成有毒性的氯喹—FP复合物,而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体,经48~72小时,血液中裂殖体被杀灭,因而能控制疟疾的临床症状。
药代动力学
注射后药物在血浆中浓度较高,但在红细胞内的浓度更高,为血浆浓度的10~20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200~700倍,脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10~30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的,其主要代谢产物为去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。约10%~15%的药物以原形经肾脏排泄,约9%~10%随粪排出,氯喹也可由乳汁中排出。
贮藏
遮光,密闭保存。
包装
低硼硅玻璃安瓿,每盒5支
有效期
24个月
生产企业
企业名称:金陵药业股份有限公司浙江天峰制药厂 生产地址:湖州市经济技术开发区大享路518号 邮政编码:313000 电话号码:0572-2100033 传真号码:0572-2120034 网址:www.jlpharm.com