本品用于治疗肛裂与缓解肛裂引起的疼痛。
药品名称
硝酸甘油软膏
通用名称
硝酸甘油软膏
英文名称
Nitroglycerin Ointment
汉语拼音
Xiaosuan Ganyou Ruangao
适应症
本品用于治疗肛裂与缓解肛裂引起的疼痛。
用法用量
每日3次，每次挤出1-1.5cm膏体(参见包装盒上的刻度)，置于指端，经肛门涂于肛管内(肛门内约1cm)，或遵医嘱。每次用完后请立刻拧紧管盖。用药后请洗手。
规格
10g:20mg(0.2%)。
成份
本品每克含主要成份硝酸甘油2mg，辅料为：白凡士林、羊毛脂、乳糖等。本品的主要成份为硝酸甘油，其化学名称为：甘油三硝酸酯。化学结构式：分子量：227.09分子式：C3H5N3O9
性状
本品为油性基质的白色或类白色软膏。
不良反应
头痛是最常见的反应。经常是缓和的，并且多发生于开始的几次应用。少数的病人头痛会比较严重或持续。如果头痛持续，应减少用药剂量(见药物过量)。如果头痛继续发生或比较严重，应停止治疗。本品的其他不良反应可能还包括：·头晕；·恶心和呕吐；·直肠出血；·疼痛；·肛管瘙痒或灼热感；·心跳加快；·视力模糊；·疲劳感；·皮肤过敏反应；·低血压；·晕厥；·心绞痛胸痛加重；上述所列不良反应可能未包括本品报道的所有不良反应。大小便失禁也可能是其副反应，虽然尚未见报道，停用后此种症状会消失。罕见不良反应包括肠蠕动减慢。
禁忌
如下患者应禁用：·年龄小于18岁；·已知对硝酸盐类药物过敏；·低血压；·体位性低血压；·低血容量症，如由脱水或失血引起；·脑损伤；·颅内出血(脑出血)；·脑供血不足；·偏头痛；·复发性头痛；·心输出主动脉狭窄(主动脉狭窄)；·心脏瓣膜狭窄(二尖瓣狭窄)；·心肌异常增生性心脏疾病(肥大性梗塞型心肌病)；·心包炎，限制心脏正常跳动(缩窄性心包炎)；·心包积液，阻碍心脏正常跳动(心包填塞)；·重度贫血；·闭角型青光眼。对本品其他成份过敏者应禁用。如下患者应慎用：·严重肝脏疾病；·严重肾脏疾病；·心绞痛；·心力衰竭；·近期出现心脏事件患者。
注意事项
1.本品为局部用药，不得口服。2.用后请洗手。3.用药期间从卧位或坐位突然站起须谨慎，以免突发体位性降压。4.避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。5.交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者也可能对本品过敏，但属罕见。6.本品性状发生变化时禁止使用。7.请将本品放在儿童不能接触的地方。8.如正在使用其他药品，包括治疗胸痛和其他心脏病药物，使用本品前请咨询医师或药师，详情请参见【药物相互作用】项。9.部分患者使用本品，尤其是首次使用，可能导致头晕、头重、视力模糊、头痛或疲劳，驾驶员或机器操作人员慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
年龄小于18岁的儿童应禁用。
老年用药
尚无老年患者用药的具体报道。
药物相互作用
如与其他药物同时应用或近期患者曾经服用其他药物，包括非处方药，可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师，以确认合并用药的安全性。当应用硝酸甘油软膏时，不得同时服用下列药物。由于与这些药物合用可能会使血压显著下降，导致患者出现头晕、晕厥，甚至发生心脏事件。·枸橼酸西地那非(Viagra)；·他达拉非(Cialis)；·伐地那非(Levitra)；·硝酸甘油用于心绞痛或心力衰竭；·单硝酸异山梨酯；·硝酸异山梨酯；·亚硝酸异戊酯。由于硝酸甘油软膏可引起血压降低，当患者同时服用其他降压药物时，降压作用可能被加强。这种合并用药可能导致头晕。其他降压药物包括：·抗高血压药物，如β-受体阻滞剂、ACE抑制剂、α-受体阻滞剂、利尿剂、钙通道阻滞剂；·三环类抗抑郁药，如阿米替林；·MAOI抗抑郁药，如苯乙肼；·常用抗精神病药；·乙醇。其他药物·乙酰半胱氨酸可能增强硝酸甘油软膏对血流的作用；·与硝酸甘油软膏合用时，肝素的疗效可能减弱；·与硝酸甘油软膏同时应用时，阿替普酶的疗效可能减弱；·硝酸甘油软膏与双氢麦角胺合用，可能增强双氢麦角胺的活性，导致冠状血管收缩；·对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药可能降低硝酸甘油软膏的疗效。
药物过量
头痛、视觉模糊和头晕是药物过量的主要症状。当发现有这些症状应该暂停用药至少8小时，随后给药剂量减半。头痛可以用的一般止痛药如扑热息痛等治疗。如果头痛剧烈或持久，应立即停药并与医师联系。
药理毒理
硝酸甘油在平滑肌和血管内皮细胞内代谢释放出NO。NO作为内皮舒张因子，其在平滑肌细胞内激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP的含量，从而激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白轻链去磷酸化，从而松弛平滑肌。肛管局部应用硝酸甘油，可以松弛肛管括约肌，缓解痉挛，减轻症状；松弛血管平滑肌，舒张血管，增加血管局部的血供，促进溃疡的愈合。
药代动力学
硝酸甘油在体内广泛代谢，舌下给药吸收迅速，其半衰期约为2～8min。硝酸甘油在体内代谢为活性的1,2-二硝酸甘油酯和1，3-二硝酸甘油酯，这两种产物进一步代谢为1-一硝酸甘油酯和2-一硝酸甘油酯，最后降解为甘油，甘油进入糖酵解途径。硝酸甘油主要以去硝基代谢产物的葡萄糖醛酸衍生物形式，经肾脏排泄。本品按照GCP的要求对健康受试者进行了人体药代动力学试验。14名健康受试者分为两组，分别为10例和4例。10例受试者肛周涂布硝酸甘油软膏，4例受试者舌下含服硝酸甘油片。10名受试者肛周涂布硝酸甘油软膏(相当于硝酸甘油0.75mg)后，体内吸收不规则，仅有少量吸收，血药浓度较低。4名受试者含服硝酸甘油片(相当于硝酸甘油0.5mg)后，体内吸收迅速。根据所得数据计算的药代动力学参数如下表所示： 硝酸甘油软膏组(肛周涂布) 硝酸甘油片(口含) tmax 7.3±2.3min 2.5±0.6min Cmax 126±51ng/L 827±681ng/L t1/2 20.0±11.4min 2.3±1.3min Vd/F 7104±3236L 8711±5246L CL/F 331±228L·min-1 2905±2276L·min-1 MRT(0-t) 17.0±6.6min 4.1±1.1min AUC0-t 2080±818ng/L·min 2905±2276ng/L·min AUC0-∞ 2958±1331ng/L··min 3010±2318ng/L·min 相对于舌下给药途径，肛周涂布给药血药浓度达峰慢(2.92:1)，峰值浓度低(0.1:1)消除半衰期(8.7:1)和体内滞留时间长(4.1:1)，体内吸收量少(0.48:1)。给药后不良事件发生率分别为：舌下75%；涂布30%，均为轻微、一过性。上述数据可以认为该种给药方式较舌下给药更具安全性。
贮藏
避光，密闭，在25℃以下保存。
包装
铝管包装，10g/支/盒。
有效期
24个月。
特殊标记
外
生产企业
企业名称：协和药业有限公司 生产地址：河北省三河市燕郊经济技术开发区 邮政编码：065201 电话号码：(010)65817059，(010)61594172 传真号码：(010)65815962，(010)61594171 网址：http://www.pumc-pharm.com 如有问题可与生产企业联系
