主要用于梅尼埃病,亦可用于动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。
药品名称
注射用盐酸倍他司汀
通用名称
注射用盐酸倍他司汀
英文名称
Betahistine Hydrochloride for Injection
汉语拼音
Zhusheyong Yansuan Beitasiting
适应症
主要用于梅尼埃病,亦可用于动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。
用法用量
每日一次,一次20mg(一支),用时,以2ml 5%葡萄糖注射液或生理氯化钠注射液溶解,加入5%葡萄糖注射液或生理氯化钠注射液中缓慢静脉滴注。
规格
20mg
成份
本品主要成份为盐酸倍他司汀,其化学名称为:N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐。其化学结构式为:分子式:C8H12N2·2HCl分子量:209.12辅料为甘露醇、氢氧化钠。
性状
本品为白色疏松块状物或粉末。
不良反应
1.口干、食欲不振、胃部不适、恶心、心悸、皮肤瘙痒、皮疹、消化性溃疡加重。2.个别病例有头晕、头痛、头胀、出汗。3.偶见出血性膀胱炎、发热。
禁忌
对本药过敏,患活动期胃溃疡和嗜铬细胞瘤的患者禁用。
注意事项
既往有消化性溃疡史、支气管哮喘患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
由于怀孕期给药的安全性尚未确立,本品是否可经乳汁排泄尚不清楚,因此孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
本品不推荐儿童使用。
老年用药
一般情况下,因老年人生理代谢功能有所降低,故需注意减量。
药物相互作用
不宜与抗组织胺药同用。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
1.药理作用本品为双胺氧化酶抑制剂,对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前庭血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。2.毒理研究急性毒性试验、亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性,未见药物对脏器有毒性改变,毒副作用低。小鼠口服LD50为2.67mg/kg,大鼠口服LD50为3.04g/kg,土拨鼠口服LD50为1.40mg/kg。兔子静脉给药LD50为5.1mg/kg。主要毒性表现为共济失调、流涎、萎靡不振、兴奋过度、震颤、发绀,病理学显示有严重的肠胃炎。狗的长期毒性试验,给予每日每公斤体重25mg,18个月,未见毒性反应。大鼠生殖毒性试验显示,无致畸作用。
药代动力学
本品t1/2为3.4-5.6h,各脏器分布情况为,肝脏最高,其次为脂肪组织、脾、肾。倍他司汀是一种组胺的类似物,在肝脏至少转化为2种代谢产物,代谢产物2-吡啶乙酸无活性。目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。本品在肾脏清除并以2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄,24小时可完全清除。本品是否可经乳汁排泄尚不清楚。母体药物清除半衰期为3.5小时。
贮藏
密闭保存。
包装
玻璃管制注射剂瓶,注射用冷冻干燥用卤化丁基橡胶塞,1支/盒(每盒配套包装一次性使用预充注射式溶药器(带针)1支),1支/盒,2支/盒,5支/盒,10支/盒。
有效期
24个月。
生产企业
企业名称:国药集团国瑞药业有限公司 生产地址:安徽省淮南市朝阳东路(淮南市经济技术开发区) 邮政编码:232035 电话号码:0554-6807095 6806458 传真号码:0554-6808160 网址:www.guorui.com.cn 电子邮箱:guorui@guorui.cn