预防和治疗冠状动脉疾病所致的心绞痛。
药品名称
硝酸异山梨酯缓释胶囊
通用名称
硝酸异山梨酯缓释胶囊
英文名称
Isosorbide Dinitrate Sustained-release Capsules
汉语拼音
Xiaosuan Yishanlizhi Huanshi Jiaonang
适应症
预防和治疗冠状动脉疾病所致的心绞痛。
用法用量
因存在个体差异，请遵医嘱用药。成人，每次20-40mg，每日1-2次。
规格
20mg
成份
化学名称：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。化学结构式：分子式：C6H8N2O8分子量：236.14
性状
本品为硬胶囊，内容物为白色至淡黄色小丸。
不良反应
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。
禁忌
急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)；严重低血压(收缩压＜90mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者；对硝酸异山梨酯或本品任何成分过敏者。
注意事项
低充盈压的急性心急梗死、主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，由于许多药物有此特性，故哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
儿童用药的安全性及效果均不确定。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇抗炎药可降低本药的疗效。
药物过量
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡。无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。
药理毒理
药理学： 硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。毒理学： 动物实验未观察到致癌和致突变现象。
药代动力学
本品口服吸收完全，有明显的肝脏首过效应，在肝脏代谢后生成具有活性的中间代谢物2-单硝基异山梨酯和5-单硝基异山梨酯，经肾排泄。12名健康受试者，单次服用本品40mg后，Tmax为3.33±0.65小时，Cmax为23.64±6.16ng/ml，t1/2为8.23±0.96小时。
贮藏
遮光，密封保存。
包装
直接接触药品的包装材料：药用铝管、聚氯乙烯固体药用硬片包装规格：10粒/板/盒；2×10粒/板/盒；4×10粒/板/盒
有效期
36个月。
生产企业
企业名称：上海爱的发制药有限公司 生产地址：上海市青浦区徐泾318国道16号桥南首前云路278号地块 邮政编码：201702 电话号码：(021)59898898 (021)62375707 传真号码：(021)59898195 (021)62375708 网址：http://www.ethypharm.com.cn
