硝酸异山梨酯片

药品百科
冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭;肺动脉高压的治疗。

药品名称

硝酸异山梨酯片

通用名称

硝酸异山梨酯片

英文名称

Isosorbide Dinitrate Tablets

汉语拼音

XiaosuanYishanlizhi pian

适应症

冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭;肺动脉高压的治疗。

用法用量

口服:预防心绞痛,每次1~2片(5~10mg),每日2~3次,每日总量2~6片(10~30mg)。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。舌下给药:每次1片,缓解症状。

规格

5mg

成份

本品主要成份为硝酸异山梨酯。化学名称:1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。化学结构式:分子式:C6H8N2O8分子量:236.14

性状

本品为白色片。

不良反应

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥。

禁忌

急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;原发性肺动脉高压;对硝基化合物过敏者。

注意事项

低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药,以避免反跳现象。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚硝酸异山梨酯(ISDN)是否经乳汁排泌,故哺乳期妇女应慎用。

儿童用药

儿童用药的安全性及效果均不确定。

老年用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。

药物过量

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。

药理毒理

1.药理学:ISDN主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。2.毒理学:动物试验未观察到致癌和致突变现象。

药代动力学

ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

贮藏

密封保存。

包装

塑料瓶装,100片/瓶。

有效期

24个月。

生产企业

企业名称:南京白敬宇制药有限责任公司 生产地址:南京经济技术开发区惠中路1号 邮政编码:210038 电话号码:025-86612898 传真号码:025-86612714 客服电话:025-86504315 网址:www.baijingyu.com
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