盐酸曲马多分散片

盐酸曲马多分散片

盐酸曲马多分散片

Tramadol Hydrochloride Dispersible Tablets

Yansuan Qumaduo Fensanpian

适用于中度至重度急慢性疼痛如癌症疼痛、骨折、牙痛等及各种术后疼痛。

50mg。

本品可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服。本品用量视疼痛程度而定。一般成人及14岁以上中度疼痛的患者，本品的单次剂量为50mg～100mg(一次1～2片)，必要时4～6小时后可重复使用。每日最高用量不超过400mg(8片)。上述推荐剂量仅供参考，原则上应选用最低的止痛剂量，遵医嘱服用。

本品主要成份为盐酸曲马多。 化学名称：(±)-E-2-(二甲氨基-甲基)-1-(3-甲氧基苯基)-环己醇盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C16H25NO2·HCl 分子量：299.84

本品为类白色片。

用药后可能出现恶心、呕吐、出汗、口干、眩晕、嗜睡等症状，昏迷可偶尔发生。少数病例中也可发现对心血管系统有影响(如：心悸、心动过速、体位性低血压和循环性虚脱)，尤其在患者直立、疲劳情况下较易出现。此外，心痛、便秘、胃肠功能紊乱、皮肤瘙痒、皮疹较少见。运动无力、食欲减退、排尿紊乱极少发生。精神不良反应极少见，也因人而异，包括情绪的改变(多数是情绪高昂，但有时也表现为心境恶劣)、活动的改变(多数是活动减少，有时是增加)、认知和感觉能力的改变(判断和理解障碍)。个别病例报道过惊厥，但这种情况一般出现于注射高剂量的盐酸曲马多或与神经阻滞剂合用时。过敏性休克，亦不能完全排除。 在医生推荐剂量下，通常不会发生呼吸抑制和昏迷。

本品禁用于对盐酸曲马多高度敏感者以及酒精、安眠药、镇痛剂或其它精神药物急性中毒的患者。

1、肝、肾功能不全者，因其半衰期延长，用药间隔适当延长，或酌情慎用。 2、心脏病患者酌情慎用。 3、呼吸中枢和呼吸功能紊乱、出现颅压增高而无人工呼吸设备的情况下慎用。 4、不得与单胺氧化酶抑制剂同用。 5、与中枢镇静剂(如安定等)合用时需减量。 6、长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能，有药物滥用或依赖性倾向的患者只能短期使用。 7、不能作为对阿片类有依赖性患者的代用品，因不能抑制吗啡的戒断症状。阿片类依赖者慎用。

对孕妇安全性尚不明确，应权衡利弊慎用。哺乳期妇女慎用。

尚不明确。

根据病情酌情减量，两次服药间隔不得少于8小时。

本品与乙醇，镇静剂，镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒，本品与中枢神经系统抑制剂(如安定)合用时有强化镇静作用和镇痛作用，应适当减量，与巴比妥类药物合用可延长麻醉时间。与神经阻滞剂合用，个别病例有惊厥的报道。接受单胺氧化酶MAO抑制剂治疗者，服用本品可能会出现中枢神经，循环，呼吸系统的严重影响。

过量的典型症状：意识紊乱、昏迷、惊厥、低血压、心动过速、瞳孔扩大或缩少、呼吸抑制甚至呼吸骤停。 解救措施：上述症状可以通过使用阿片受体拮抗剂(如：纳洛酮)得以消除，因其作用时间较盐酸曲马多短，应注意小量多次给药。另外，可进一步采取措施，如：气管插管、人工呼吸等。发生惊厥时，可考虑给苯二氮类药。同时要注意采取防止热量散失的措施。通常一旦出现曲马多中毒反应，可考虑洗胃。

药理作用 盐酸曲马多为中枢性止痛药，其作用机制目前尚不十分明确。动物试验结果提示，至少存在两种互补的作用机制，即曲马多及其代谢产物M1与µ-阿片受体结合，微弱地阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。曲马多本身与阿片受体亲和力较低，其去甲基代谢产物M1则与阿片受体有较高的亲和力。在动物模型中，M1的镇痛作用为曲马多的6倍，M1与µ-阿片受体的结合比曲马多的强200倍。在多个动物试验中，曲马多的镇痛作用仅部分被阿片受体拮抗剂纳洛酮所阻断。曲马多和M1的镇痛作用与其在人体血浆内的浓度呈正比。与其他一些阿片类镇痛药相同的是曲马多在体外还可以抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。上述两种机制也可能单独发挥出镇痛作用。本品给药后约1小时内开始出现镇痛作用，2～3小时左右作用最强。 除镇痛作用外，本品与阿片相似，还可以使患者出现眩晕、嗜睡、恶心、便秘、出汗及瘙痒等症状，但在治疗剂量下，曲马多的呼吸抑制作用小于吗啡。与吗啡相比，曲马多不引起组胺的释放。在治疗剂量下，本品对患者的心率、左心室功能和心脏指数无影响，也未见引起患者的体位性低血压。 遗传毒性：Ames试验、CHO/HPRT哺乳动物细胞试验、小鼠淋巴瘤试验(无代谢活化剂)、小鼠显性致死试验、中国仓鼠染色体畸变试验，以及小鼠和中国仓鼠骨髓微核试验结果均为阴性。存在代谢活化剂的小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为弱阳性。对上述试验的总体评价结果提示，曲马多对人体无明显的遗传毒性。 生殖毒性：雄性和雌性大鼠分别经口给予曲马多50mg/kg和75mg/kg，动物的生育力未出现明显异常。 妊娠小鼠、大鼠和家兔分别给予曲马多(剂量为人用最高剂量的3～15倍或更高)，动物出现毒性反应，同时也出现胚胎毒性和胎仔毒性，但在上述剂量下，未产生致畸作用。在妊娠动物无毒性反应的剂量下，未出现胚胎毒性。妊娠小鼠、大鼠和家兔多种给药途径给予曲马多(小鼠140mg/kg、大鼠80mg/kg、家兔300mg/kg)，均未见与药物相关的致畸作用。妊娠动物出现毒性反应时，动物胚胎和胎仔毒性主要表现为胎仔重量和骨骼骨化程度下降、肋骨数量增加、大鼠仔鼠出现短暂的发育延迟或行为学相关参数异常。 仅有一项研究报道，给予家兔曲马多300mg/kg(此剂量下妊娠动物可出现严重的毒性反应)可导致胚胎和胎仔死亡。 围产期试验中，雌性亲代大鼠经口给予曲马多50mg/kg或更高剂量时，其子代体重下降。80mg/kg(人用最大剂量的6～10倍)剂量下，子代幼鼠哺乳期初期的存活率下降。雌性亲代大鼠给予曲马多8、10、20、25和40mg/kg时，其子代无毒性反应出现。但在上述剂量下，亲代动物均出现毒性反应。只有在更高剂量时，子代动物才会出现毒性反应，此时亲代动物的毒性反应更加严重。 致癌性：小鼠致癌试验中观察到鼠类常见的肺癌和肝癌的发生率略微升高，有统计学意义，尤其是出现在老龄小鼠(连续约2年经口给予曲马多30mg/kg)，但此结果并不能提示曲马多对人体具有致癌危险性。大鼠致癌性试验中未出现上述结果。

本品吸收迅速、完全，服药后2小时血药浓度达峰值。人体内的消除半衰期约6小时，主要的代谢产物也有相似的半衰期。在肝脏代谢，24小时约有80%的本品以原形及其代谢产物形式由肾脏排出。

密封，置干燥处保存(10～30℃)。

(1)铝塑泡罩包装，每板10片，每盒2板。 (2)铝塑泡罩包装，每板10片，每盒1板。

暂定24个月。

精神药品

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