用于成人的急性腹泻。
药品名称
消旋卡多曲胶囊
通用名称
消旋卡多曲胶囊
英文名称
Racecadotril Capsules
汉语拼音
Xiaoxuan Kaduoqu Jiaonang
适应症
用于成人的急性腹泻。
用法用量
口服，每次0.1g（1粒），每日3次，最好餐前服用；连续用药不超过7天。
规格
0.1g
成份
主要成份：消旋卡多曲化学名称：（±）N―（2―乙酰硫甲基―1―氧代―3―苯基丙基）甘氨酸苄酯化学结构式：分子式：C21H23NO4S分子量：385.48
性状
本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
不良反应
偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。
禁忌
对消旋卡多曲过敏的患者禁用。
注意事项
1.如果患者出现脱水现象，本品应与口服补液盐合用；2.连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；或便血伴有发热、呕吐等及时就医；3.肝肾功能不全者慎用；4.与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑（可能减少消旋卡多曲的代谢）同时治疗时慎用；5.与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平（可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用）同时治疗时慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳妇女慎用。
儿童用药
本剂型不推荐儿童使用。
老年用药
无需调整剂量。
药物相互作用
1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；2.利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。
药物过量
临床试验中，曾有患者单次服用本品2g（相当于成人常用剂量的20倍）治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。
药理毒理
药理作用消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。毒理研究有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg（2次/天）的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。
药代动力学
1.吸收本品口服后能迅速吸收，对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值（对酶的抑制作用达到90%），对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。2.分布本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中，血浆蛋白结合率达到90%（主要与白蛋白结合）。3.代谢本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物Thiorphan，即（±）N-（1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基）甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。4.消除放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下的面积（AUC）无影响。
贮藏
密封保存
包装
塑料瓶，每瓶20粒
有效期
24个月
生产企业
企业名称：杭州民生药业集团有限公司 生产地址：杭州市拱墅区余杭塘路108号 邮政编码：310011 电话和传真号码：0571-88085858，0571-88072129 网 址：Http:www.mspharm.com
