本品适用于一月以上婴儿及儿童的急性腹泻。
药品名称
消旋卡多曲口崩片
通用名称
消旋卡多曲口崩片
英文名称
Racecadotril Orally Disintegrating Tablets
汉语拼音
Xiaoxuan Kaduoqu Koubeng Pian
适应症
本品适用于一月以上婴儿及儿童的急性腹泻。
规格
6mg。
用法用量
口服，母乳喂养者不需停止，建议与口服或静脉补液同时使用。推荐剂量每次1.5mg/kg，一日三次，每日总剂量最大不得超过6mg/kg，若患儿症状持续超过5日，应遵循医生建议。可根据下列表格计算用量： 年龄 1-6个月 6-18个月 19-36个月 3-8岁 9-14岁 体重(kg) ＜6 6-9 10-13 14-25 26-40 剂量 6mg/次，一日三次 12mg/次，一日三次 18mg/次，一日三次 30mg/次，一日三次 60mg/次，一日三次
成份
主要成份：消旋卡多曲。化学名称：(±)-N-[2-[(乙酰硫代)甲基]-1-氧-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯。化学结构式：分子式:C21H23NO4S分子量:385.48
性状
本品为淡粉红色片。
不良反应
偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心、呕吐、头痛和腹痛等。
禁忌
肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者；以上人群禁用。
注意事项
1、连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊检查或采用其他治疗。2、本品可和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀。3、本品请勿一次服用双倍剂量。4、功能性肠道疾病慎用；5、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂(可能减少消旋卡多曲的代谢)合用时慎用；6、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂(可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用)合用时慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
无人体应用的相关数据，但动物实验未发现对妊娠和胎儿的毒性。因此除非认为利益大于风险，妊娠期妇女应慎用。同样对哺乳期妇女也没有人体应用的相关数据，但动物实验没有发现任何对哺乳妇女及婴儿的毒性。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
无人体应用的相关数据，但动物实验证实，消旋卡多曲不会抑制或激活细胞色素酶P450。
药物过量
关于儿童过量还没有相关的数据，但是在临床研究中成人口服2.0g(相当于正常成人剂量的20倍)未发现任何不良反应。临床应用中还没有任何过量事件发生，也无特异性解毒药，因此一旦发现过量应按常规药物过量进行处理。
药理毒理
消旋卡多曲是脑啡肽酶强效抑制剂Thiorphan的前药，具有良好的亲脂性，口服吸收后迅速水解转化为Thiorphan，发挥抗脑啡肽酶的作用，维持脑啡肽水平，使细胞的cAMP处于低水平，减少毒素和炎症反应造成的肠道水和电解质的高分泌，推迟腹泻发生的时间和减少排便量。本品为外周脑啡肽酶的选择性可逆抑制剂，不影响中枢神经系统脑啡肽水平，不产生成瘾性，对中枢神经系统无兴奋或镇痛作用，不影响肠道运动和物质转运功能。
药代动力学
1、吸收本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%)，对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。2、分布本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。3、代谢本品进入人体后，迅速转变为活性代谢物Thiorphan，即(±)-N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。本品在成人体内对细胞色素P450酶无诱导作用。4、消除放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。
贮藏
密封，在干燥处保存。
包装
药品包装用PTP铝箔/冷成型复合铝箔；10片/板×2板/盒，10片/板×1板/盒。
有效期
24个月
生产企业
企业名称：亚宝药业四川制药有限公司YABAO PHARMA SICHUAN PHARMACEUTICAL CO.,LTD. 生产地址：四川省彭州市工业开发区银厂沟东路18号 邮政编码：611930 电话号码：(028)67250605 83753087 传真号码：(028)67250606 83753077 网址：www.yabaosczy.com
