用于治疗原发性高血压。
药品名称
马来酸依那普利胶囊
通用名称
马来酸依那普利胶囊
英文名称
Enalapril Maleate Capsules
汉语拼音
Malaisuan Yinapuli Jiaonang
适应症
用于治疗原发性高血压。
规格
5mg。
用法用量
口服。开始剂量为一日5mg~10mg(1~2粒),分1~2次服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg(半粒)。根据血压水平,可逐渐增加剂量。一般有效剂量为一日10~20mg(2~4粒),每日最大剂量一般不宜超过40mg(8粒),可与其它降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
成份
本品主要成份为马来酸依那普利。化学名称:N–[(S)–1–乙氧羧基–3–苯丙基]–L–丙氨酰–L–脯氨酸顺丁烯二酸盐。化学结构式:分子式:C20H28N2O5·C4H4O4分子量:492.53
性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
不良反应
可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适,恶心、胸闷、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面红等。必要时减量。如出现白细胞减少,需停药。
禁忌
对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、肾功能严重受损者慎用。
注意事项
1.个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg(半粒)开始。2.定期作白细胞计数和肾功能及血钾测定。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女慎用。
儿童用药
儿童慎用。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。本品对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
药代动力学
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值。半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓,依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
贮藏
遮光,密封保存。
包装
铝塑泡罩包装,每板装12粒,每盒装2板。
有效期
24个月。
生产企业
企业名称:浙江一新制药股份有限公司 生产地址:浙江省兰溪市城东开发区环城东路 邮政编码:321100 电话号码:(0579)88865111 88865113 传真号码:(0579)88865159 注册地址:浙江省兰溪市环城东路 网址:www.yixinpharm.com