用于各种类型甲状腺功能亢进症,包括毒性弥漫性甲状腺肿(Graves病)。在Graves病中尤其适用于:(1)病情较轻,甲状腺轻至中度肿大者;(2)儿童、青少年及老年患者;(3)甲状腺手术后复发,但又不适于放射性131Ⅰ治疗者;(4)手术前准备;(5)作为131Ⅰ放疗的辅助治疗。
药品名称
丙硫氧嘧啶肠溶片
通用名称
丙硫氧嘧啶肠溶片
英文名称
Propylthiouracil Enteric-coated Tablets
【主要成分】
丙硫氧嘧啶
【化学名】
6-丙基-2-硫代-2,3-二氢-4(1H)嘧啶酮
【结构式及分子式、分子量】
汉语拼音
Bingliuyangmiding Changrongpian 英文名称:Propylthiouracil Enteric-coated Tablets
适应症
用于各种类型甲状腺功能亢进症,包括毒性弥漫性甲状腺肿(Graves病)。在Graves病中尤其适用于:(1)病情较轻,甲状腺轻至中度肿大者;(2)儿童、青少年及老年患者;(3)甲状腺手术后复发,但又不适于放射性131Ⅰ治疗者;(4)手术前准备;(5)作为131Ⅰ放疗的辅助治疗。
规格
50mg
性状
本品为肠溶片,除去包衣后显白色。
不良反应
1.较多见的为皮疹或皮肤瘙痒,有的皮疹可发展为剥脱性皮炎。2.血液系统不良反应严重,多见轻度粒细胞减少;少见严重的粒细胞缺乏、血小板减少、凝血酶原减少或凝血因子Ⅶ减少;也可见再生障碍性贫血。3.其他不良反应包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合症。4.罕见的不良反应有肝炎(可发生黄疸,停药后黄疸可持续至10周才消退)、间质性肺炎(伴咳嗽、气促)、肾炎和累及肾脏的血管炎。
注意事项
1.应定期检查血象及肝功能;2.对诊断的干扰:可使凝血酶原时间延长,AST、ALT、ALP、BIL升高;3.外周血白细胞偏低、肝功能异常患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用,哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童用药过程中,应避免出现甲状腺功能减低。
药物相互作用
1.与抗凝药合用,可增强抗凝作用;2.磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用,故合用本药需注意;3.服用本药应避免与含碘药物或食物合用,以免病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。
药物过量
过量用药尚无特殊处理方法,及时洗胃和用内诊镜隔离残余药物方法的有效性是不确定的。慢性过量用药,会导致甲状腺肿和甲状腺机能减退及伴随症状,这种情况下要停止用药。如果甲状腺机能减退程度严重或甲状腺肿明显,必须补充甲状腺素。一般情况,停药后,甲状腺机能会自行恢复。
药理毒理
药理作用本品为硫脲类抗甲状腺药物,主要抑制甲状腺素的合成。其作用机理是抑制甲状腺内过氧化物酶,阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸的偶联,从而阻碍甲状腺激素T4和三碘甲状腺氨酸T3的合成。由于本品不能直接对抗甲状腺激素,待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效,故作用较慢。除此之外,本品还抑制外周组织中的T4脱碘生成T3。
药代动力学
根据文献报道,本品口服给药后由肠道吸收,给药后4小时血药浓度达峰值。药物吸收后分布到全身各组织,主要在甲状腺中聚集,肾上腺及骨髓中浓度亦较高。本药76.2%与血液中蛋白质结合,生物利用度50-80%。在血中半衰期很短(1-2小时),但生物作用时间较长。药物与葡萄糖醛酸结合主要在肝脏代谢,60%被代谢破坏,其余部分24小时内从尿中排出。药物可透过胎盘,亦可自乳汁中排出。当肾功能不全时,半衰期可长达8.2小时。
贮藏
遮光,密封,在干燥处保存。
包装
铝塑包装。20片/板,每盒3板;24片/板,每盒2板。
有效期
暂定18个月